MEDIATENSYL 60 mg, gélule
MEDIATENSYL LP 60 mg, gélule à libération prolongée
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Urapidil... 60.000 mg
Pour une gélule à libération prolongée
Excipient(s) à effet notoire : saccharose
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
Gélule à libération prolongée.
4.1. Indications thérapeutiques
Chez l'adulte en monothérapie, la posologie préconisée est de 120 mg par jour en 2 prises. Cette posologie doit être adaptée à la réponse thérapeutique sans toutefois dépasser 180 mg par jour en 2 prises. Chez certains malades, la posologie de 60 mg par jour en 2 prises est suffisante.
Populations particulières :
Chez le sujet âgé en monothérapie, la posologie préconisée est de 60 mg par jour en 2 prises (la forme dosée à 30 mg est mieux adaptée) ; en cas d'inefficacité elle peut être portée à 120 mg par jour en 2 prises.
Mode dadministration:
La prise d'aliments n'affecte pas l'activité thérapeutique.
Il n'a pas été mis en évidence d'effet exagéré de première dose et il n'y a pas eu d'effet rebond lors de l'arrêt brutal du traitement.
Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie dans les traitements prolongés du fait de l'absence de tachyphylaxie.
L'association avec d'autres médicaments anti-hypertenseurs est possible en particulier les diurétiques et les bêta‑bloquants.
Hypersensibilité à la substance active ou à lun des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
·Chez les patients en hypovolémie (diarrhées, vomissements) et / ou déplétés en sodium, les doses initiales seront faibles, puis adaptées à l'évolution clinique et biologique (risque de majoration de laction antihypertensive de lurapidil).
·Chez le sujet âgé (cf. rubrique 4.2).
·Chez l'insuffisant rénal, il n'y a pas de précaution à prendre.
·En cas datteinte sévère de la fonction hépatique, il est recommandé de diminuer les doses en particulier pour un traitement de longue durée.
·En cas d'anesthésie générale pour intervention majeure ou lors d'anesthésie pratiquée avec des agents potentiellement hypotenseurs, l'urapidil peut entraîner un certain degré d'hypotension qui devra être corrigé par une expansion volémique.
·Ce médicament contient du saccharose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase/isomaltase.
Population pédiatrique :
·En labsence de données disponibles, ne pas utiliser chez lenfant.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
+ Alpha-bloquants à visée urologique
Majoration de leffet hypotenseur. Risque dhypotension orthostatique sévère.
Association faisant lobjet de précautions demploi :
+ Baclofène : Majoration du risque dhypotension, notamment orthostatique. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de lantihypertenseur si nécessaire.
+ Inhibiteurs de la phosphodiesterase de type 5 (sildénafil, tadalafil, vardénafil) : Risque dhypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé. Débuter le traitement aux posologies minimales recommandées et adapter progressivement les doses si besoin.
Associations à prendre en compte :
+ Amifostine : Majoration de lhypotension notamment orthostatique.
+ Antidépresseurs imipraminiques : Majoration du risque dhypotension, notamment orthostatique.
Neuroleptiques : Majoration du risque dhypotension, notamment orthostatique.
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants : Majoration de leffet hypotenseur. Risque majoré dhypotension orthostatique.
+ Dérivés nitrés et apparentés : Majoration du risque dhypotension, notamment orthostatique.
+ Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif) et mineralocorticoïdes: Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Il est préférable, par mesure de prudence, de ne pas utiliser MEDIATENSYL au cours de la grossesse. En effet, bien que les données animales soient rassurantes, les données cliniques sont insuffisantes.
En labsence de données sur le passage dans le lait maternel, lallaitement est déconseillé en cas de traitement par urapidil.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
·Troubles digestifs : fréquents : nausées. Rares : gastralgies, sécheresse buccale, vomissements, diarrhée.
·Troubles cutanés : très rares : réaction cutanée de type allergique telle que prurit, érythème et éruption cutanée, Fréquence indéterminée : angio-dème, urticaire.
·Modifications des paramètres biologiques : très rares : élévation réversible des enzymes hépatiques, thrombopénies.
·Trouble de létat général et réaction au site dapplication : rare : asthénie.
·Troubles du système nerveux central : fréquents : vertiges, céphalées.
·Troubles psychiatriques : rares : troubles du sommeil, agitation.
·Troubles génito-urinaires : très rares : aggravation dune incontinence urinaire, miction impérieuse, trouble de léjaculation, impuissance ou priapisme.
·Troubles de la fonction respiratoire, troubles thoraciques et médiastinaux : congestion nasale.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet:www.signalement-sante.gouv.fr.
Les manifestations cliniques sont de type circulatoire et neurologique :
·système circulatoire : vertiges, hypotension orthostatique, collapsus ;
·système nerveux central : fatigue, diminution de la vitesse de réaction.
Conduite à tenir : allonger le patient et instaurer un traitement classique de lhypotension artérielle (remplissage vasculaire, catécholamines si nécessaire).
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Vasodilatateur agissant par l'intermédiaire du blocage des récepteurs alpha-1-adrénergiques périphériques post-synaptiques et par un effet sur la régulation centrale de la pression artérielle et du tonus sympathique par une inhibition des récepteurs alpha-1-adrénergiques et une stimulation des récepteurs 5-HT1A sérotoninergiques. Chez l'hypertendu, ces effets se traduisent rapidement par une diminution des pressions artérielles systolique et diastolique, en décubitus, en position debout, au repos et à l'effort sans augmentation réflexe de la fréquence cardiaque.
La baisse de la pression artérielle est secondaire à la réduction des résistances périphériques totales (par exemple au niveau rénal où le débit augmente) sans modification du débit cardiaque.
Lorsqu'il y a augmentation des résistances pulmonaires, pour une même dose d'urapidil, la baisse de ces résistances est supérieure à celle des résistances périphériques totales.
Aucune potentialisation d'un bronchospasme na été constatée. Les sécrétions de rénine et d'aldostérone ne sont pas augmentées. Il n'a pas été observé d'effet de première dose, ni de tachyphylaxie, ni de phénomène de rebond.
Au cours des études, l'urapidil n'a pas modifié l'équilibre hydroélectrolytique, le métabolisme des lipides, la tolérance aux hydrates de carbone, les fonctions hépatiques et rénales et (ou) les constantes hématologiques.
L'urapidil n'a pas d'effet délétère sur les paramètres lipidiques et certaines études mettent en évidence chez les patients hypertendus et hypercholestérolémiques une tendance à l'abaissement du taux sanguin de cholestérol total et des triglycérides. La signification clinique de ces modifications n'est pas établie.
Chez les patients souffrant d'une maladie pulmonaire avec insuffisance respiratoire chronique (hypoxie et hypercapnie) et hypertension artérielle pulmonaire secondaire, plusieurs études ont montré que l'urapidil avait une action de vasodilatation sur la circulation pulmonaire ; il n'existe aucun effet nocif sur la fonction ventilatoire, la bronchoréactivité et les échanges gazeux.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Lurapidil est métabolisé essentiellement au niveau hépatique en trois métabolites, dont le principal chez l'homme est le dérivé parahydroxylé (M1), qui est inactif.
30 à 50 % de la dose administrée sont éliminés sous forme de métabolites dans les urines ainsi que 10 à 15% du produit‑mère inchangé. Le reste est éliminé dans les fèces.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 80 %.
5.3. Données de sécurité préclinique
Composition de l'enveloppe de la gélule : gélatine, dioxide de titane (E171), indigotine (E132)
Pour le conditionnement en flacons : 1 an
Pour le conditionnement sous plaquettes thermoformées : 3 ans
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Plaquette thermoformée (PVC/PVDC/Aluminium) ; boîtes de 30 ou de 60
Flacon en polyéthylène blanc (PEHD) avec un bouchon en polyéthylène gris (PEBD) et un dessiccant (silicagel) ; boîtes de 30, 60 ou 180.
6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation
Pas dexigences particulières.
7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
112 AVENUE KLEBER
75116 PARIS
8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
·34009 330 608 2 4 : gélules sous plaquettes (PVC/PVDC/aluminium) ; boîte de 30
·34009 330 609 9 2 : gélules sous plaquettes (PVC/PVDC/aluminium) ; boîte de 60
·34009 360 935 1 5 : gélules en flacon (PE) ; boîte de 30
·34009 360 936 8 3 : gélules en flacon (PE) ; boîte de 60
·34009 372 375 6 7 : gélules en flacon (PE) ; boîte de 180
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Liste I
MEDIATENSYL LP 60 mg, gélule à libération prolongée
Urapidil
·Gardez cette notice. Vous pourriez avoir besoin de la relire.
·Si vous avez dautres questions, interrogez votre médecin ou votre pharmacien.
·Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez pas à dautres personnes. Il pourrait leur être nocif, même si les signes de leur maladie sont identiques aux vôtres.
·Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien. Ceci sapplique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Voir rubrique 4.
1. Qu'est-ce que Mediatensyl LP 60 mg,gélule à libération prolongée et dans quels cas est-il utilisé ?
2. Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Mediatensyl LP 60 mg,gélule à libération prolongée ?
3. Comment prendreMediatensyl LP 60mg,gélule à libération prolongée ?
4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?
5. Comment conserver Mediatensyl LP 60mg,gélule à libération prolongée ?
6. Contenu de lemballage et autres informations
Classe pharmacothérapeutique : Anti-hypertenseur, adrenolytique à action peripherique/alpha-bloquant- code ATC : C02CA06.
Cemédicamentestpréconisépourle traitementdelhypertensionartérielle.
Ne prenez jamais Mediatensyl LP 60 mg, gélule à libération prolongée dans les cas suivants :
Allergie connue à la substance active ou à lun des autres composants contenus dans ce médicament, mentionnés dans la rubrique 6.
Avertissement et précautions
Adressez-vous à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre MEDIATENSYL LP 60 mg, gélule à libération prolongée.
Lutilisation de ce médicament est déconseillée chez les patients présentant uneintoléranceaufructose,desyndromedemalabsorptionduglucose etdugalactoseoudedéficitensucrase-isomaltase(maladiesmétaboliques rares).
Sivousprésentezuneinsuffisance cardiaque,uneanomaliecardiaque (rétrécissementaortiqueoumitral,maladiedupéricarde),uneemboliepulmonaire, vousdevezavoirunsuiviparticulier.
Sivousêtesenhypovolémie(diarrhée, vomissementsnotamment)et/ousivotre concentrationdesodiumdanslesangest diminuée,lesdosesinitialesserontfaibles(pouréviterunediminutiontroprapide delapressionartérielle),puisadaptéesàlévolutioncliniqueetbiologique.
Chezlesujetâgé,unediminutionmodérée deladosepeutêtrenécessaire.
Chezlinsuffisanthépatiquesévère,ilest recommandédediminuerlesdosesen particulierencasdetraitementdelonguedurée.
Encasdanesthésiegénéralepour interventionmajeure oulors danesthésiepratiquéeavecdesagentspouvant diminuerlapressionartérielle,lurapidilpeutentraîneruncertaindegrédhypotensionquidevraêtrecorrigé.
Enlabsencededonnéesdisponibles,nepas utiliserchezlenfant.
Autres médicaments et Mediatensyl LP 60 mg, gélule à libération prolongée
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament, comme lesalpha- bloquantsàviséeurologique, ou tout médicament obtenu sans prescription.
MEDIATENSYL LP 60 mg, gélule à libération prolongée avec des aliments et boissons
Sans objet.
Ilestpréférable,parmesuredeprudence,dene pasutiliser MEDIATENSYL LP aucours dela grossesse.
Enlabsencededonnéesdepassagedansle laitmaternel,lallaitementestdéconseillé encasdetraitementparurapidil.
Si vous prenez ou avez pris récemment un autre médicament y compris un médicament obtenu sans ordonnance, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien.
Si vous êtes enceinte ou que vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou planifiez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre ce médicament.
Conduite de véhicules et utilisation de machines
Lutilisation de ce médicament peut gêner la conduite des véhicules ou lutilisation des machines particulièrement en début de traitement, en cas de modification du traitement et en cas de prise dalcool associée.
Il est déconseillé de conduire.
Il est déconseillédutilisercertainsoutilsoumachines.
MEDIATENSYL LP 60 mg, gélule à libération prolongée contient du saccharose.
3. COMMENT PRENDRE MEDIATENSYL LP 60 mg, gélule à libération prolongée ?
DANSTOUSLESCASSE CONFORMERSTRICTEMENTA LORDONNANCEDEVOTREMEDECIN.
Lesgélulesserontavaléesavecunverre deausanslesouvrirnilescroquer.
Lesgélulespeuventêtreprisesavant, pendantouaprèslesrepas.
Respecterlaprescriptiondevotremédecin.
Si vous avez pris plus de Mediatensyl LP 60 mg, gélule à libération prolongée que vous nauriez dû :
Encasdabsorptionaccidentellede plusieursgélulesenuneseulefois,allongerlapersonnejambessurélevéesetappeler unmédecin.
4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?
·palpitations, augmentation du rythme cardiaque;
·nausées, vomissements, sensation de bouche sèche, diarrhée, maux destomac;
·fatigue;
·maux de tête, vertiges;
·diminution de la pression artérielle avec sensation de vertiges au lever brutal;
·troubles du sommeil, agitation;
·fuites urinaires, difficultés à retenir ses urines;
·érection prolongée et douloureuse, trouble de léjaculation ou impuissance;
·sensation de nez bouché;
·réactions allergiques au niveau de la peau (démangeaisons, rougeur, apparition de boutons), et avec une fréquence indéterminée peuvent survenir des angio-dèmes et des urticaires.
·très rarement, diminution du nombre des plaquettes dans le sang (cellules sanguines intervenant dans la coagulation),augmentationréversibledesenzymes hépatiques.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien. Ceci sapplique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet:www.signalement-sante.gouv.fr
En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage dinformations sur la sécurité du médicament.
5. COMMENT CONSERVER MEDIATENSYL LP 60 mg, gélule à libération prolongée ?
Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
Nutilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur lemballage après EXP. La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.
Ce médicament ne requiert pasdeprécautionsparticulièresdeconservation.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-légout ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien déliminer les médicaments que vous nutilisez plus. Ces mesures contribueront à protéger lenvironnement.
6. CONTENU DE LEMBALLAGE ET AUTRES INFORMATIONS
Ce que contient MEDIATENSYL LP 60 mg, gélule à libération prolongée
·La substance active est :
Urapidil .............. .... 60,000 mg
Pour une gélule à libération prolongée.
·Les autres composants sont :
Copolymère d'acide méthacrylique et de méthacrylate de méthyle (1:2) (EUDRAGIT S 12,5 %), microgranules neutres (saccharose, amidon de maïs, dextrine blanche), talc, acide fumarique, hypromellose, éthylcellulose, phtalate d'hypromellose, acide stéarique, phtalate de diéthyle.
Composition de l'enveloppe de la gélule: gélatine, dioxyde de titane (E171), indigotine (E132).
Quest-ce que MEDIATENSYL LP 60 mg, gélule à libération prolongée et contenu de lemballage extérieur
Cemédicamentseprésentesousformedegélule.
Boîtede30,60ou180.
Touteslesprésentationspeuventnepasêtrecommercialisées.
Titulaire de lautorisation de mise sur le marché
112 AVENUE KLEBER
75116 PARIS
Exploitant de lautorisation de mise sur le marché
112 AVENUE KLEBER
75116 PARIS
TAKEDA GMBH
PLANT ORANIENBURG
LEHNITZSTRASSE 70-98
16515 ORANIENBURG
ALLEMAGNE
Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen
Sans objet.
La dernière date à laquelle cette notice a été révisée est :
[A mettre à jour ultérieurement par le titulaire]
Sans objet.