KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral

source: ANSM - Mis à jour le : 03/06/2019

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  

KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  

Ebastine..... 10,0 mg

Excipient à effet notoire : aspartam 1,0 mg

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  

Lyophilisat oral.

4. DONNEES CLINIQUES  

4.1. Indications thérapeutiques  

Traitement symptomatique de :

·la rhinite allergique saisonnière et peranuelle,

·lurticaire.

4.2. Posologie et mode d'administration  

Posologie

Réservé à ladulte et à lenfant de plus de 12 ans :

·Rhinite allergique saisonnière et perannuelle : 10 à 20 mg par jour en 1 prise quotidienne pendant ou en dehors des repas,

·Urticaire : 10 mg par jour en 1 prise quotidienne pendant ou en dehors des repas.

Population spéciales

Il nest pas nécessaire dajuster la dose chez les patients souffrant dinsuffisance rénale légère, modérée ou sévère ou dinsuffisance hépatique légère à modérée. Il ny a pas dexpérience avec des doses supérieures à 10 mg chez les patients souffrant dinsuffisance hépatique sévère. Par conséquent, la dose de 10 mg ne doit pas être dépassée chez les patients souffrant dinsuffisance hépatique sévère. Le traitement doit être poursuivi jusquà disparition des symptômes.

Mode dadministration

Le lyophilisat oral débastine est placé sur la langue, où il se disperse instantanément. Il peut être administré sans prendre de leau ou un autre liquide pour lavaler.

Le lyophilisat doit être utilisé immédiatement après ouverture du blister. Le blister sera soigneusement ouvert avec les mains sèches pour retirer le lyophilisat du blister sans lécraser.

4.3. Contre-indications  

·Enfant de moins de 12 ans en labsence de donnée defficacité et de sécurité,

·Antécédent dhypersensibilité à la substance active ou à lun des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  

Mises en garde spéciales

La prescription débastine doit être prudente chez les patients présentant un syndrome du QT long, ayant une hypokaliémie, ou recevant un médicament connu pour allonger lintervalle QT ou pour inhiber le CYP3A4, tels que les antifongiques azolés comme le kétoconazole et litraconazole ou les macrolides comme lérythromycine (voir rubrique 4.5).

Puisquil existe une interaction pharmacocinétique entre les médicaments antituberculeux comme la rifampicine (voir rubrique 4.5), il faut être vigilant lors de la co-prescription débastine avec des molécules de ce groupe.

Ce médicament contient 1 mg daspartam par comprimé lyophilisé.

Laspartam contient une source de phénylalanine. Peut être dangereux pour les personnes atteintes de phénylcétonurie (PCU), une maladie génétique rare caractérisée par laccumulation de phénylalanine ne pouvant être éliminée correctement.

Précautions demploi

Lébastine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir rubrique 4.2).

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  

Associations déconseillées

Des interactions pharmacocinétiques ont été observées quand lébastine était donnée avec du kétoconazole, ou litraconazole et de lérythromycine. Ces interactions aboutissent à une augmentation des concentrations plasmatiques débastine et dans une moindre mesure de carébastine, qui nétaient néanmoins pas associés à une conséquence clinique significative. Toutefois, par mesure de précaution, lassociation avec le kétoconazole, litraconazole, lérythromycine, la clarithromycine, la josamycine doit être évitée : risque majoré de survenue de troubles du rythme ventriculaire chez les sujets prédisposés (syndrome du QT long, congénital).

Des interactions pharmacocinétiques ont été observées quand lébastine était donnée avec de la rifampicine. Ces interactions peuvent conduire à des concentrations plasmatiques plus faibles en ébastine et réduire leffet antihistaminique.

Aucune interaction na été rapportée entre lébastine et la théophylline, la warfarine, la cimétidine, le diazépam et lalcool.

Ladministration de lébastine avec de la nourriture ne modifie pas son effet clinique.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement  

Grossesse

Il y a peu de données sur lutilisation de lébastine chez la femme enceinte. Les études de toxicité chez lanimal ne montrent pas deffets délétères directs ou indirects. Par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser lébastine pendant la grossesse.

Allaitement

On ignore si lébastine est excrétée dans le lait maternel ou pas. Le taux élevé de fixation aux protéines de lébastine (97%) et son métabolite principal, la carébastine, suggère quil ny a pas dexcrétion dans le lait maternel. Par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser lébastine pendant lallaitement.

Fertilité

Il ny a pas de donné de fertilité avec lébastine chez lhomme.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  

Chez lhomme, la fonction psychomotrice a été étudiée largement et aucun effet na été trouvé. Lébastine aux doses thérapeutiques recommandées naffecte pas laptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, chez les sujets sensibles réagissant inhabituellement à lébastine, il est conseillé de connaître les réactions individuelles avant que le patient ne conduise ou neffectue des activités complexes : une somnolence et des étourdissements peuvent apparaître (voir rubrique 4.8).

4.8. Effets indésirables  

Dans une analyse poolée des essais cliniques contrôlés versus placebo avec 5 708 patients sur lébastine, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient bouche sèche et somnolence. Les effets indésirables liés au traitement dans les essais cliniques chez lenfant (n=460) étaient similaires à ceux observés chez ladulte.

Le tableau ci-dessous liste les effets indésirables rapportés dans les essais cliniques et depuis la commercialisation selon la convention suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 et <1/10), peu fréquent (≥1/1000 et <1/100), rare (≥1/10 000 et <1/1000), très rare (<1/10 000) et fréquence indéterminée (fréquence ne pouvant être estimée à partir des données disponibles).

SOC medDRA

Très fréquent ≥ 1/10

Fréquent ≥ 1/100 jusquà < 1/10

Rare ≥ 1/10 000 jusquà < 1/1000

Très rare < 1/10 000

Fréquence indéterminée

Troubles du système immunitaire

Réactions dhypersensibilité (tels que anaphylaxie et dème de Quincke)

Manifestations allergiques sévères

Troubles psychiques

Nervosité, insomnie

Troubles du système nerveux

Maux de tête

Somnolence

Etourdissements, hypoesthésie, dysgueusie

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Augmentation de lappétit

Troubles cardiaques

Palpitations, tachycardie

Investigations

Prise de poids

Troubles gastro-intestinaux

Bouche sèche

Douleur abdominale, vomissement, nausée, dyspepsie

Troubles hépatobiliaires

Hépatite, cholestase, tests de la fonction hépatique anormaux (transaminases, gamma GT, phosphatase alcaline et bilirubine augmentées)

Troubles de la peau

Urticaire, éruption cutanée, dermatite

Troubles des organes de reproduction

Troubles menstruels

Troubles généraux

dème, asthénie

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet :www.signalement-sante.gouv.fr.

4.9. Surdosage  

Dans les études menées avec une posologie élevée, aucun signe clinique significatif ou symptôme na été observé jusquà 100 mg par jour.

Conduite à tenir en cas de surdosage massif :

·Aucun antidote nest connu à ce jour,

·Evacuation gastrique,

·Traitement symptomatique,

·Surveillance des fonctions vitales incluant une surveillance ECG.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  

Classe pharmacothérapeutique : ANTIHISTAMINIQUE H1 par voie systémique, code ATC : R06AX22 (R : Système Respiratoire, D : Dermatologie)

Lébastine et son métabolite actif, la carébastine, sont des antihistaminiques sélectifs agissant sur les récepteurs H1 périphériques, qui semblent dénués deffets secondaires sédatifs et anticholinergiques aux doses préconisées.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  

Lébastine est rapidement absorbée après prise orale et subit un effet de premier passage intestinal et hépatique très important. Elle est presque entièrement transformée en son métabolite acide pharmacologiquement actif, la carébastine.

Après administration dune dose orale unique de 10 mg, le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures, avec des taux variant entre 80 et 100 ng/ml.

Des études in vitro sur les microsomes hépatiques humains montrent que lébastine est métabolisée principalement en carébastine via le cytochrome CYP3A4.

La demi-vie du métabolite acide est comprise entre 15 et 19 heures, avec une excrétion urinaire de 66%, principalement sous forme de métabolite conjugué. Après administration répétée débastine à raison de 10 mg par jour en prise unique, létat déquilibre est atteint en 3 à 5 jours, avec des pics de concentration plasmatique allant de 130 à 160 ng/ml.

Il a été montré que la pharmacocinétique de l'ébastine et celle de son métabolite actif, la carébastine, sont linéaires aux doses thérapeutiques recommandées de 10 à 20 mg.

Lébastine et la carébastine sont fortement liées aux protéines plasmatiques, avec un taux de fixation supérieur à 97%.

Le passage de la barrière hémato-encéphalique de lébastine et de son métabolite actif, la carébastine, est très faible.

Le passage dans le lait maternel na pas été étudié.

Sujet âgé

Les paramètres pharmacocinétiques ne diffèrent pas de manière statistiquement significative des valeurs enregistrées chez ladulte jeune.

Insuffisance rénale et hépatique

Chez les patients souffrant dinsuffisance rénale légère, modérée ou sévère traités par une dose journalière débastine de 20 mg ainsi que chez des patients souffrant dinsuffisance hépatique légère à modérée traités par une dose journalière débastine de 20 mg, ou chez des patients souffrant dinsuffisance hépatique sévère traités par une dose journalière débastine de 10 mg, les concentrations débastine et de carébastine atteintes entre le 1er et le 5ème jour de traitement étaient similaires à celles atteintes chez des volontaires sains. Par conséquent, le profil pharmacocinétique de lébastine et de son métabolite ne change pas significativement chez les patients des degrés variables dinsuffisance rénale ou hépatique.

Dans un essai croisé en dose unique débastine lyophilisat oral versus ébastine comprimé pelliculé, il a été montré que les formulations étaient bio équivalentes. La prise deau après administration débastine lyophilisat oral na pas eu deffet sur le devenir de lébastine.

5.3. Données de sécurité préclinique  

Sans objet.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  

6.1. Liste des excipients  

Gélatine, mannitol, aspartam, arôme menthe (huile essentielle de menthe, maltodextrine).

6.2. Incompatibilités  

Sans objet.

6.3. Durée de conservation  

3 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation  

Il ny a pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur   

10, 20, 30, 50 et 100 lyophilisats oraux sous plaquette thermoformée unidose, constituée dun blister multicouche et dun opercule.

·Le blister multicouche est composé de polychlorure de vinyl (PVC), de polyamide orienté (OPA) et daluminium.

·Lopercule est composé de polytéréphtalate déthylène (PET), daluminium et de papier.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation  

Pas dexigences particulières.

7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  

ALMIRALL SAS

IMMEUBLE LE BARJAC

1, BOULEVARD VICTOR

75015 PARIS

8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  

·34009 367 588 5 8 : 10 lyophilisats oraux sous plaquette thermoformée (PVC/Polyamide/Aluminium)

·34009 367 589 1 9 : 20 lyophilisats oraux sous plaquette thermoformée (PVC/Polyamide/Aluminium)

·34009 367 591 6 9 : 30 lyophilisats oraux sous plaquette thermoformée (PVC/Polyamide/Aluminium)

·34009 566 183 5 4 : 50 lyophilisats oraux sous plaquette thermoformée (PVC/Polyamide/Aluminium)

·34009 566 184 1 5 : 100 lyophilisats oraux sous plaquette thermoformée (PVC/Polyamide/Aluminium)

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION  

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

Date de première autorisation:{JJ mois AAAA}

Date de dernier renouvellement:{JJ mois AAAA}

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

{JJ mois AAAA}

11. DOSIMETRIE  

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Liste II.


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source: ANSM - Mis à jour le : 03/06/2019

Dénomination du médicament

KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral

ébastine

Encadré

Veuillez lire attentivement cette notice avant de prendre ce médicament car elle contient des informations importantes pour vous.

·Gardez cette notice. Vous pourriez avoir besoin de la relire.

·Si vous avez dautres questions, interrogez votre médecin, ou votre pharmacien ou votre infirmier/ère.

·Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez pas à dautres personnes. Il pourrait leur être nocif, même si les signes de leur maladie sont identiques aux vôtres.

·Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, ou votre pharmacien ou votre infirmier/ère. Ceci sapplique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Voir rubrique 4.

Que contient cette notice ?

1. Qu'est-ce que KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral et dans quels cas est-il utilisé ?

2. Quelles sont les informations à connaître avant de prendre KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral ?

3. Comment prendre KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral ?

4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?

5. Comment conserver KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral ?

6. Contenu de lemballage et autres informations.

1. QUEST-CE QUE KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?  

Classe pharmacothérapeutique : ANTIHISTAMINIQUE par voie systémique.

Ce médicament est un antihistaminique.

Il est préconisé en traitement de :

·La rhinite saisonnière pollinique (rhume des foins) et la rhinite perannuelle,

·Lurticaire.

2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT DE PRENDRE KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral ?  

Ne prenez jamais KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral :

·Enfant de moins de 12 ans,

·Si vous êtes allergique (hypersensible) à lébastine ou à lun des autres composants contenus dans ce médicament, mentionnés dans la rubrique 6.

Avertissements et précautions

En cas dantécédents de maladie du cur, de malaise dorigine cardiaque, de palpitations, prévenir votre médecin.

En cas de maladie du foie, prévenir votre médecin.

Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien ou votre infirmier/ère avant de prendre KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral.

Autres médicaments et KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral

Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.

Lassociation de ce médicament avec les médicaments à base de kétoconazole, itraconazole, érythromycine, clarithromycine, josamycine est généralement déconseillée.

Ladministration simultanée de ce médicament avec la rifampicine (substance active pour traiter la tuberculose) peut entraîner une baisse du taux de lébastine dans le sang et réduire les effets antihistaminiques.

Aucune interaction na été rapportée entre lébastine et la théophylline, warfarine, cimétidine, diazépam et lalcool.

KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral avec des aliments, boissons et de lalcool

Sans objet.

Grossesse, allaitement et fertilité

Si vous êtes enceinte ou que vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou planifiez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou pharmacien avant de prendre ce médicament.

En raison de linsuffisance de données permettant de garantir la parfaite innocuité de ce médicament lorsquil est administré en cours de grossesse, son utilisation est déconseillée chez la femme enceinte.

Par ailleurs, le passage de ce médicament dans le lait nétant pas connu, il est déconseillé chez la femme qui allaite.

Conduite de véhicules et utilisation de machines

KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral aux doses quotidiennes recommandées naffecte pas les capacités de conduire un véhicule ou dutiliser des machines. Toutefois, il est recommandé de connaître les réactions individuelles avant de conduire ou deffectuer des activités nécessitant une attention particulière : risque de somnolence ou détourdissement.

Merci de lire également la rubrique « Effets indésirables éventuels ».

KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral contient de laspartam.

Ce médicament contient 1 mg daspartam par comprimé lyophilisé. Laspartam contient une source de phénylalanine. Peut être dangereux pour les personnes atteintes de phénylcétonurie (PCU), une maladie génétique rare caractérisée par laccumulation de phénylalanine ne pouvant être éliminée correctement.

3. COMMENT PRENDRE KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral ?  

Veillez à toujours prendre ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien. Vérifiez auprès de votre médecin ou pharmacien en cas de doute.

Ce médicament est réservé à ladulte et à lenfant de plus de 12 ans. La dose recommandée est de :

·Dans le traitement de la rhinite : 1 à 2 lyophilisats par jour au moment ou en dehors des repas,

·Dans le traitement de lurticaire : 1 lyophilisat par jour au moment ou en dehors des repas.

Si vous souffrez dinsuffisance hépatique sévère, la dose recommandée est de 10 mg (1 lyophilisat) une fois par jour.

Instruction dutilisation

·Le lyophilisat doit être administré dès louverture du blister. Ne pas retirer le lyophilisat oral de son blister, ni percer lopercule avant dêtre prêt à prendre le médicament.

·Ouvrir lopercule soigneusement avec des mains sèches. Ne pas essayer de faire sortir le lyophilisat oral à travers lopercule ce qui labîmerait.

·Pousser doucement le lyophilisat oral en dehors du blister.

·Placer le médicament sur la langue où il se dissoudra rapidement. Ni eau, ni aucun autre liquide ne sont nécessaires pour prendre le médicament.

·Avalez normalement.

Si vous avez pris plus de KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral que vous nauriez dû

Consultez immédiatement votre médecin ou votre pharmacien.

Si vous oubliez de prendre KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral

Ne prenez pas de dose double pour compenser le lyophilisat que vous avez oublié de prendre.

Si vous avez dautres questions sur lutilisation de ce médicament, demandez plus dinformations à votre médecin, à votre pharmacien ou à votre infirmier/ère.

4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?  

Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, mais ils ne surviennent pas systématiquement chez tout le monde.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans les essais cliniques et après la mise sur le marché :

Très fréquent (peut concerner plus dun patient sur 10)

·Maux de tête

Fréquent (peut concerner jusquà un patient sur 10)

·Somnolence

·Bouche sèche

Rare (peut concerner jusquà un patient sur 1 000)

·Réactions dhypersensibilité (tels que anaphylaxie et dème de Quincke)

·Nervosité, insomnie

·Etourdissements, diminution de la sensation du toucher ou de la sensibilité, goût réduit ou anormal

·Palpitations, tachycardie

·Douleur abdominale, vomissement, nausée, problèmes digestifs

·Problèmes hépatiques, tests de la fonction hépatique anormaux (transaminases, gamma-GT, phosphatase alcaline et bilirubine augmentées)

·Urticaire, éruption cutanée, dermatite

·Troubles menstruels

·dème, fatigue

Très rare (peut concerner jusquà un patient sur 10 000)

·Manifestations allergiques sévères

Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

·Prise de poids,

·Augmentation de lappétit.

Déclaration des effets secondaires

Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien ou à votre infirmier/ère. Ceci sapplique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet:www.signalement-sante.gouv.fr

En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage dinformations sur la sécurité du médicament.

5. COMMENT CONSERVER KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral ?  

Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.

Nutilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la boîte.

Il ny a pas de précautions particulières de conservation.

Ne jetez aucun médicament au tout-à-légout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien déliminer les médicaments que vous nutilisez plus. Ces mesures contribueront à protéger lenvironnement.

6. CONTENU DE LEMBALLAGE ET AUTRES INFORMATIONS  

Ce que contient KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral  

·La substance active est :

Ebastine........ 10 mg

Pour un lyophilisat oral

·Les autres composants (excipients) sont :

Gélatine, mannitol, aspartam, arôme menthe (huile essentielle de menthe, maltdextrine).

Quest-ce que KESTINLYO 10 mg, lyophilisat oral et contenu de lemballage extérieur  

Ce médicament se présente sous forme de lyophilisat oral. Boîtes de 10, 20, 30, 50 et 100.

Titulaire de lautorisation de mise sur le marché  

ALMIRALL SAS

IMMEUBLE LE BARJAC

1, BOULEVARD VICTOR

75015 PARIS

Exploitant de lautorisation de mise sur le marché  

ALMIRALL SAS

IMMEUBLE LE BARJAC

1, BOULEVARD VICTOR

75015 PARIS

Fabricant  

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, SA

CTRA. NACIONAL II, KM 593

08740 SANT ANDREU DE LA BARCA (BARCELONA)

Espagne

Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen  

Sans objet.

La dernière date à laquelle cette notice a été révisée est :  

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

{MM/AAAA} {mois AAAA}.

Autres  

Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de lANSM (France).

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Source :