ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable


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source: ANSM - Mis à jour le : 10/04/2018

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  

ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  

Le flacon de 10 ml de solution injectable contient 100 mg de chlorhydrate desmolol.

1 ml de solution aqueuse contient 10 mg de chlorhydrate desmolol (10 mg/ml).

Excipients : ce médicament contient environ 0,34 mmol (ou 7,88 mg) de sodium par flacon.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  

Solution injectable.

La solution est limpide et incolore.

La solution a un pH compris entre 4,5 et 5,5 et une osmolarité d'environ 140 mOsm/l.

4. DONNEES CLINIQUES  

4.1. Indications thérapeutiques  

ESMOCARD 100 mg/10 ml est indiqué en cas de tachycardie supraventriculaire (hors cas de syndromes de pré-excitation), en période péri et post-opératoire chez des patients présentant une fibrillation ou un flutter auriculaire afin d'obtenir un contrôle rapide de la fréquence ventriculaire et dans toute autre situation pour laquelle un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un produit de courte durée d'action est nécessaire.

ESMOCARD 100 mg/10 ml est également indiqué en cas de tachycardie et d'hypertension artérielle en période péri-opératoire et en cas de tachycardie sinusale non compensatoire, si le médecin considère que l'accélération du rythme cardiaque doit être traitée.

ESMOCARD 100 mg/10 ml nest pas indiqué pour une utilisation chez les enfants de moins de 18 ans (voir rubrique 4.2).

ESMOCARD 100 mg/10 ml n'est pas indiqué pour une utilisation chronique.

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4.2. Posologie et mode d'administration  

La solution injectable ESMOCARD 100 mg/10 ml en flacon de 10 ml est une solution limpide et incolore prête à lemploi pour une administration en intraveineuse. La concentration de ce produit est de 10 mg/ml de chlorhydrate desmolol.

Posologie

Tachyarythmie supraventriculaire

La posologie dESMOCARD 100 mg/10 ml doit être adaptée à chaque patient. Chaque palier est constitué dune dose de charge suivie dune dose dentretien.

La dose dentretien efficace dESMOCARD 100 mg/10 ml est comprise entre 50 et 200 microgrammes/kg/minute, bien que des doses jusquà 300 microgrammes/kg/minute aient été utilisées. Chez quelques patients la dose de 25 microgrammes/kg/minute sest avérée efficace.

Schéma posologique pour linitiation et lentretien du traitement

Dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute,

PUIS 50 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes

Réponse adéquate

Dose dentretien de 50 microgrammes/kg/min

Réponse insuffisante au bout de 5 minutes Nouvelle dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute

Augmentation de la dose dentretien à 100 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes

Réponse adéquate

Dose dentretien de 100 microgrammes/kg/min

Réponse insuffisante au bout de 5 minutes Nouvelle dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute

Augmentation de la dose dentretien à 150 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes

Réponse adéquate

Dose dentretien de 150 microgrammes/kg/min

Réponse insuffisante Nouvelle dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute

Augmentation de la dose dentretien à 200 microgrammes/kg/min et maintenir

Lorsque lon sapproche de la fréquence cardiaque souhaitée ou du seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée), NE PAS ADMINISTRER la dose de charge suivante et diminuer la dose incrémentielle d'entretien de 50 microgrammes/kg/min à 25 microgrammes/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter la durée de chaque palier de titration en passant de 5 à 10 minutes.

NB : Aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé pour des doses d'entretien dépassant 200 microgrammes/kg/min. De plus, la tolérance des doses supérieures à 300 microgrammes/kg/min n'a fait l'objet d'aucune étude.

En cas de survenue dun effet indésirable, la posologie dESMOCARD 100 mg/10 ml peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.

En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient dutiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter lextravasation.

Ladministration dESMOCARD 100 mg/10 mlsur une période supérieure à 24 heures na pas fait lobjet dune évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.

Table de posologie : microgrammes/kg/min ® ml/min (esmolol à 10 mg/ml)

Poids du patient

Dose de charge de 500 μg/kg/min en 1 minute

Dose dentretien

50

μg/kg/min

100

μg/kg/min

150 μg/kg/min

200 μg/kg/min

250 μg/kg/min

300 μg/kg/min

Kg

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

40

2

0,2

0,4

0,6

0,8

1

1,2

45

2,25

0,225

0,45

0,675

0,9

1,125

1,35

50

2,5

0,25

0,5

0,75

1

1,25

1,5

55

2,75

0,275

0,55

0,825

1,1

1,375

1,65

60

3

0,3

0,6

0,9

1,2

1,5

1,8

65

3,25

0,325

0,65

0,975

1,3

1,625

1,95

70

3,5

0,35

0,7

1,05

1,4

1,75

2,1

75

3,75

0,375

0,75

1,125

1,5

1,875

2,25

80

4

0,4

0,8

1,2

1,6

2

2,4

85

4,25

0,425

0,85

1,275

1,7

2,125

2,55

90

4,5

0,45

0,9

1,35

1,8

2,25

2,7

95

4,75

0,475

0,95

1,425

1,9

2,375

2,85

100

5

0,5

1

1,5

2

2,5

3

105

5,25

0,525

1,05

1,575

2,1

2,625

3,15

110

5,5

0,55

1,1

1,65

2,2

2,75

3,3

115

5,75

0,575

1,15

1,725

2,3

2,875

3,45

120

6

0,6

1,2

1,8

2,4

3

3,6

Table de posologie : microgrammes/kg/min ® ml/heure (esmolol à 10 mg/ml)

Poids du patient

Dose de charge de 500 μg/kg/min en 1 minute

Dose dentretien

50

μg/kg/min

100 μg/kg/min

150 μg/kg/min

200 μg/kg/min

250 μg/kg/min

300 μg/kg/min

Kg

ml/heure

ml/heure

ml/heure

ml/heure

ml/heure

ml/heure

ml/heure

40

120

12

24

36

48

60

72

45

135

13,5

27

40,5

54

67,5

81

50

150

15

30

45

60

75

90

55

165

16,5

33

49,5

66

82,5

99

60

180

18

36

54

72

90

108

65

195

19,5

39

58,5

78

97,5

117

70

210

21

42

63

84

105

126

75

225

22,5

45

67,5

90

112,5

135

80

240

24

48

72

96

120

144

85

255

25,5

51

76,5

102

127,5

153

90

270

27

54

81

108

135

162

95

285

28,5

57

85,5

114

142,5

171

100

300

30

60

90

120

150

180

105

315

31,5

63

94,5

126

157,5

189

110

330

33

66

99

132

165

198

115

345

34,5

69

103,5

138

172,5

207

120

360

36

72

108

144

180

216

On ignore si larrêt brusque de lesmolol entraîne des symptômes de sevrage tels que ceux qui peuvent être observés lors de larrêt brusque dun traitement chronique par les bêta-bloquants chez des patients coronariens. Il convient de faire preuve de prudence en cas d'arrêt brusque de ladministration dESMOCARD 100 mg/10 ml chez des patients coronariens.

Tachycardie et hypertension en période péri-opératoire

Pour les tachycardies et lhypertension artérielle en période péri-opératoire, les schémas posologiques peuvent varier comme suit :

a) Pour un traitement per-opératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire :

·injection IV dune dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes, suivie dune perfusion de 150 microgrammes/kg/min, qui peut être augmentée jusqu'à 300 microgrammes/kg/mn.

b) Lors du réveil anesthésique

·perfusion dune dose de 500 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes suivie dune perfusion à la dose de 300 microgrammes/kg/mn.

c) En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible

·injection I.V. d'une dose de chargede 500 microgrammes/kg/min en 1 minute au début de chaque palier afin d'obtenir une action rapide, puis utiliser une dose dentretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes jusqu'à obtention de leffet thérapeutique recherché.

Remplacement dESMOCARD 100 mg/10 ml par dautres médicaments

Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et quun état clinique stable sont atteints chez le patient, le relais par dautres médicaments (ex : anti-arythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.

Réduction de la posologie : LorsquESMOCARD 100 mg/10 ml doit être remplacé par dautres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur létiquetage du produit choisi et réduire la posologie dESMOCARD 100 mg/10 ml comme suit :

·1)Dans la première heure suivant ladministration de la première dose de lautre médicament, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion dESMOCARD 100 mg/10 ml

·2) Après ladministration de la deuxième dose de lautre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion dESMOCARD 100 mg/10 ml.

Information de posologie complémentaire : Lorsque lon sapproche de la fréquence cardiaque souhaitée ou du seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée), NE PAS ADMINISTRER la dose de charge suivante et diminuer la dose incrémentielle d'entretien à 12,5 - 25 microgrammes/kg/min. Si nécessaire, augmenter la durée de chaque palier de titration en passant de 5 à 10 minutes.

Le traitement parESMOCARD 100 mg/10 ml doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.

Populations particulières

Sujets âgés

Les sujets âgés doivent être traités avec prudence, en commençant par une dose plus faible. Aucune étude na été réalisée spécifiquement chez le sujet âgé. Néanmoins, lanalyse des données recueillies chez 252 patients de plus de 65 ans na pas mis en évidence de modification des effets pharmacodynamiques en comparaison avec des patients de moins de 65 ans.

Patients souffrant dinsuffisance rénale

Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de ladministration dESMOCARD 100 mg/10 ml par perfusion, en raison de lélimination rénale du métabolite acide inchangé dESMOCARD 100 mg/10 ml. Lélimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de maladie rénale au stade terminal, la demi-vie délimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement augmentées.

Patients souffrant dinsuffisance hépatique

En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases érythrocytaires dans le métabolisme dESMOCARD 100 mg/10 ml

Population pédiatrique (âgée de moins de 18 ans)

La sécurité et lefficacité dESMOCARD 100 mg/10 ml nont pas été établies chez les enfants de moins de 18 ans.

En conséquence, ESMOCARD 100 mg/10 ml nest pas indiqué pour lutilisation dans la population pédiatrique (voir rubrique 4.1).

Les données actuellement disponibles sont décrites à la rubrique 5.1 et 5.2 mais aucune recommandation sur la posologie ne peut être donnée.

4.3. Contre-indications  

·Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1. ;

·Bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) ;

·Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire (en labsence de stimulateur cardiaque), bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré ;

·Choc cardiogénique ;

·Hypotension sévère ;

·Insuffisance cardiaque décompensée ;

·Administration concomitante ou récente de vérapamil par voie intraveineuse. ESMOCARD 100 mg/10 ml ne doit pas être administré dans les 48 heures suivant l'arrêt du traitement par vérapamil (voir rubrique 4.5) ;

·Phéochromocytome non traité ;

·Hypertension pulmonaire ;

·Crise dasthme aiguë ;

·Acidose métabolique.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  

Mises en garde

Il est conseillé de surveiller continuellement la pression artérielle et l'ECG chez tous les patients traités par l'esmolol. En cas d'épisode hypotensif, le débit de la perfusion devra être ralenti et, si nécessaire, interrompu.

ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être utilisé avec prudence pour le contrôle de la réponse ventriculaire chez les patients souffrant darythmies supraventriculaires en cas dinstabilité hémodynamique ou dadministration concomitante dautres médicaments réduisant toutes les fonctions suivantes ou certaines dentre elles : résistances périphériques, remplissage ventriculaire, contractilité myocardique ou propagation de limpulsion électrique dans le myocarde. Malgré la rapidité du début et de larrêt des effets dESMOCARD 100 mg/10 ml, de graves réactions peuvent se produire, y compris une perte de conscience, un choc cardiogénique, un arrêt cardiaque. Plusieurs cas de décès ont été rapportés chez des patients aux situations cliniques complexes pour lesquels ESMOCARD 100 mg/10 ml avait été utilisé pour contrôler la fréquence ventriculaire.

Leffet secondaire le plus fréquemment observé est lhypotension, qui est liée à la dose, mais qui peut survenir à nimporte quelle dose. Il peut être grave. En cas dépisode hypotensif, le débit de la perfusion devra être diminué et, si nécessaire, interrompu. Lhypotension est habituellement réversible (dans les 30 minutes suivant larrêt de ladministration dESMOCARD 100 mg/10 ml). Dans certains cas, des interventions supplémentaires peuvent être nécessaires pour rétablir la pression artérielle. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse, une attention particulière sera portée pendant la titration et pendant la perfusion dentretien.

Une bradycardie, y compris une bradycardie grave et un arrêt cardiaque sest produite lors de lutilisation dESMOCARD 100 mg/10 ml. ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être utilisé avec une prudence particulière chez les patients ayant un rythme cardiaque bas avant le traitement et seulement lorsque les avantages potentiels sont considérés comme lemportant sur le risque.

ESMOCARD 100 mg/10 ml est contre-indiqué chez les patients atteints de bradycardie sinusale sévère préexistante (voir rubrique 4.3). Si la fréquence cardiaque devient inférieure à 50 55 battements par minute au repos et si le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être réduite ou ladministration stoppée.

Il est recommandé darrêter progressivement la perfusion en raison du risque de tachycardie par effet rebond.

Les sujets âgés doivent être traités avec précaution, en débutant avec une posologie plus faible, mais la tolérance est généralement bonne chez les sujets âgés.

Une stimulation sympathique est nécessaire pour maintenir la fonction circulatoire en cas dinsuffisance cardiaque congestive. Laction des bêta-bloquants risque de diminuer davantage la contractilité myocardique et daggraver linsuffisance cardiaque. Une dépression continue du myocarde par des bêta-bloquants pendant une certaine période de temps peut parfois entraîner une insuffisance cardiaque.

Il faut faire preuve de prudence lors de lutilisation dEMOCARD 100 mg/10 ml chez des patients dont la fonction cardiaque est compromise. Au premier signe ou symptôme dinsuffisance cardiaque, il conviendra dinterrompre le traitement par ESMOCARD 100 mg/10 ml. Bien que linterruption du traitement puisse être suffisante en raison de la courte demi-vie délimination dESMOCARD 100 mg/10 ml, un traitement spécifique peut également être envisagé (voir rubrique 4.9). ESMOCARD 100 mg/10 ml est contre-indiqué chez les patients atteints dinsuffisance cardiaque décompensée (voir rubrique 4.3).

En raison de leur effet négatif sur le temps de conduction, les bêta-bloquants doivent uniquement être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degréou dautres troubles de la conduction cardiaque (voir rubrique 4.3).

ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être utilisé avec prudence et seulement après un prétraitement avec des inhibiteurs des récepteurs alpha chez les patients atteints de phéochromocytome (voir rubrique 4.3).

La prudence est de mise lorsque ESMOCARD 100 mg/10 ml est utilisé pour traiter lhypertension après une hypothermie induite.

Les patients atteints dune maladie bronchospastique ne doivent généralement pas recevoir de bêta-bloquants. En raison de sa sélectivité bêta-1 relative et de la possibilité dadaptation de la posologie, ESMOCARD 100 mg/10 ml devra être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies bronchospastiques. Néanmoins, la sélectivité bêta-1 nétant pas absolue, la dose dESMOCARD 100 mg/10 ml doit être ajustée avec prudence pour obtenir la plus faible dose efficace possible. En présence dun bronchospasme, la perfusion doit être interrompue immédiatement et un agoniste bêta-2 doit être administré si nécessaire.

Chez un patient déjà traité par un agoniste bêta-2, il peut être nécessaire den revoir la dose.

ESMOCARD 100 mg/10 ml devra être utilisé avec prudence chez les patients présentant des antécédents de respiration sifflante ou dasthme.

Précautions

Utiliser ESMOCARD 100 mg/10 ml avec prudence chez les patients diabétiques ou en cas de soupçon dhypoglycémie. La gravité de lhypoglycémie est moins importante que celle constatée avec des β-bloquants moins cardio-sélectifs. Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes annonciateurs dune hypoglycémie tels quune tachycardie.

Cependant, les étourdissements et la transpiration peuvent ne pas être affectés. Lutilisation concomitante de bêta-bloquants et dagents antidiabétiques peut augmenter leffet des agents antidiabétiques (baisse de la glycémie) (voir rubrique 4.5).

Lutilisation de concentration de 20 mg/ml a été associée à une irritation veineuse importante et à une thrombophlébite chez lanimal et chez lhomme. Lextravasation de 20 mg/ml peut entraîner une réaction locale sévère voire une nécrose cutanée.

Des réactions au niveau du site de perfusion ont été observées lors de lutilisation de concentrations de 10 mg/ml. Les perfusions dans des petites veines ou avec des aiguilles à ailettes doivent être évitées.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises dangor chez les patients atteints dangor de Prinzmetal en raison de la vasoconstriction de lartère coronaire provoquée par les récepteurs alpha non inhibés. Ne pas administrer les β-bloquants non sélectifs à ces patients et les β-bloquants bêta 1 sélectifs seront administrés avec la plus grande prudence.

Chez les patients hypovolémiques, ESMOCARD 100 mg/10 ml peut entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et augmenter le risque dun collapsus circulatoire. Cest pourquoi ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être utilisé avec précaution chez de tels patients.

Chez les patients atteints de troubles circulatoires périphériques (syndrome ou maladie de Raynaud, claudication intermittente), les bêta-bloquants doivent être utilisés avec une grande prudence car ils peuvent aggraver ces troubles.

Certains bêta-bloquants, en particulier ceux administrés par voie intraveineuse, y compris ESMOCARD 100 mg/10 ml, ont été associés à une augmentation des taux de potassium sérique et à lhyperkaliémie. Le risque est accru chez les patients présentant des facteurs de risque comme linsuffisance rénale et ceux en hémodialyse.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. Les patients qui prennent des bêta-bloquants peuvent ne pas réagir aux doses habituelles dépinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (voir rubrique 4.5).

Les bêta-bloquants ont été associés au développement du psoriasis ou à des éruptions psoriasiformes et à une aggravation du psoriasis. Chez les patients présentant des antécédents personnels ou familiaux de psoriasis, les bêta-bloquants ne doivent être administrés quaprès une évaluation attentive des avantages potentiels et des risques.

Les bêta-bloquants, comme le propranolol et le métoprolol, peuvent masquer certains signes cliniques dhyperthyroïdie (comme la tachycardie). Larrêt soudain du traitement par bêta-bloquants chez les patients à risque ou soupçonnés de développer une thyrotoxicose peut précipiter la tempête thyroïdienne et ces patients doivent être surveillés de près.

Utilisation dans la population pédiatrique (âgée de moins de 18 ans)

La sécurité et l'efficacité dESMOCARD 100 mg/10 ml chez les enfants n'ont pas été établies.

Ce médicament contient environ 0,34 mmol (ou 7,88 mg) de sodium par flacon. Cela doit être pris en compte chez les patients suivant un régime pauvre en sodium.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  

Il faut toujours faire preuve de prudence lorsque ESMOCARD 100 mg/10 ml est utilisé avec dautres agents antihypertenseurs ou dautres médicaments qui peuvent causer une hypotension ou une bradycardie : les effets dESMOCARD 100 mg/10 ml peuvent être renforcés ou les effets secondaires de lhypotension ou de la bradycardie peuvent être exacerbés.

Les inhibiteurs calciques tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem ont un effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. Ne pas administrer cette thérapie combinée aux patients souffrant d'anomalies de la conduction et ne pas les traiter par ESMOCARD 100 mg/10 ml dans les 48 heures qui suivent l'arrêt du vérapamil (voir rubrique 4.3).

Les inhibiteurs calciques tels que les dérivés de dihydropyridine (par exemple, la nifédipine) peuvent augmenter le risque dhypotension. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque et recevant un inhibiteur calcique, le traitement avec les agents bêtabloquants peut conduire à une insuffisance cardiaque. Une adaptation de la posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml et une surveillance hémodynamique appropriée sont recommandées.

L'administration dESMOCARD 100 mg/10 ml en association avec des agents anti-arythmiques de classe I par exemple : disopyramide, quinidine) ainsi que l'amiodarone peut avoir un effet potentialisant sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire et induire un effet inotrope négatif.

L'administration d'ESMOCARD 100 mg/10 ml en association avec linsuline ou des antidiabétiques oraux peut intensifier lhypoglycémie (en particulier les β-bloquants non sélectifs). Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes annonciateurs dune hypoglycémie tels quune tachycardie, mais d'autres signes comme les étourdissements et la transpiration peuvent ne pas être masqués.

Médicaments anesthésiques

Si le statut volémique du patient est incertain ou si des médicaments antihypertenseurs sont administrés en association avec l'esmolol, une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque hypotenseur sont possibles.

La prolongation du β-blocage réduit le risque d'arythmie pendant l'induction et l'intubation. L'anesthésiste doit prendre en compte un traitement par bêta-boquant déjà existant en plus de celui par ESMOCARD 100 mg/10 ml.

Les effets hypotenseurs des agents anesthésiques d'inhalation peuvent être augmentés par ladministration concomitante dESMOCARD 100 mg/10 ml. La posologie d'un des agents peut être modifiée selon les besoins pour garantir l'hémodynamique désirée.

Lassociation d'ESMOCARD 100 mg/10 ml avec des agents de blocage ganglionnaire peut majorer l'effet hypotenseur.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) peuvent diminuer les effets hypotenseurs des bêta-bloquants.

La prudence est de rigueur en cas d'administration de floctafénine ou d'amisulpride et de bêta-bloquants comme lesmolol.

L'administration en association dantidépresseurs tricycliques, (comme limipramine et lamitriptyline), de barbituriques et de phénothiazines (comme la chlorpromazine) aussi bien que dautres antihypertenseurs (comme la clozapine)peut augmenter leffet hypotenseur. Diminuer la posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml pour éviter une hypotension.

Lors de l'utilisation de bêta-bloquants, les patients à risque de réactions anaphylactiques peuvent être plus réactifs à lexposition aux allergènes (accidentelle, diagnostique ou thérapeutique). Les patients qui prennent des bêta-bloquants peuvent ne pas réagir aux doses habituelles dépinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques (voir rubrique 4.4).

Les effets dESMOCARD 100 mg/10 ml peuvent être neutralisés par ladministration en association de médicaments sympathomimétiques ayant une activité bêta-agoniste adrénergique. La dose de lun ou lautre agent peut devoir être ajustée en fonction de la réponse du patient ou il faut envisager lutilisation dautres agents thérapeutiques.

Les agents dépléteurs de catécholamine tels que la réserpine, peuvent avoir un effet additif s'ils sont administrés avec des agents bêta-bloquants. C'est pourquoi les patients traités par ESMOCARD 100 mg/10 ml et un dépléteur de catécholamine doivent être sous stricte surveillance afin de détecter d'éventuels signes d'hypotension ou de bradycardie marquée (vertiges, syncope ou hypotension orthostatique).

Lutilisation de bêta-bloquants avec la moxonidine ou des agonistes alpha 2 (tels que la clonidine) augmente le risque de rebond hypertensif lors de larrêt. Si la clonidine ou la moxonidine sont utilisées en association avec un bêta-bloquant et que les deux traitements doivent être interrompus, il faut dabord interrompre ladministration du bêta-bloquant, puis celle de la clonidine ou de la moxonidine après quelques jours.

Lutilisation de bêta-bloquants avec des dérivés de lergot peut entraîner une vasoconstriction périphérique sévère et de lhypertension. Les données d'une étude d'interaction entre ESMOCARD 100 mg/10 ml et la warfarine ont montré que l'administration concomitante d'ESMOCARD 100 mg/10 ml et de warfarine ne modifie pas les concentrations plasmatiques de warfarine. Les concentrations d'ESMOCARD, étaient néanmoins plus élevées lorsqu'il était administré avec la warfarine.

Ladministration de digoxine et d'ESMOCARD 100 mg/10 ml, par voie intraveineuse, chez des volontaires sains, entraîne une augmentation de 10 à 20% des concentrations plasmatiques de digoxine. La combinaison des digitaliques et de l'ESMOCARD 100 mg/10 ml peut allonger le temps de conduction auriculo-ventriculaire. La digoxine n'a pas affecté la pharmacocinétique d'ESMOCARD 100 mg/10 ml.

Chez les sujets sains, lassociation entre la morphine et l'ESMOCARD 100 mg/10 ml na pas modifié les concentrations plasmatiques de morphine. Les concentrations plasmatiques à léquilibre d'ESMOCARD 100 mg/10 ml ont été augmentées de 46% en présence de morphine, mais aucun autre paramètre pharmacocinétique n'a été modifié.

L'effet d'ESMOCARD 100 mg/10 ml sur la curarisation induite par le chlorure de suxaméthonium ou le mivacurium a été étudié chez les patients devant subir une intervention chirurgicale. ESMOCARD 100 mg/10 ml na pas modifié le début du blocage neuromusculaire induit par le chlorure de suxaméthonium, mais la durée du blocage neuromusculaire est passée de 5 à 8 minutes. ESMOCARD 100 mg/10 ml a modérément prolongé la durée clinique (18,6%) et lindice de récupération (6,7%) du mivacurium.

Bien que les interactions constatées dans les études avec la warfarine, la digoxine, la morphine, le chlorure de suxaméthonium ou le mivacurium naient pas un impact clinique majeur, ladaptation de posologie dESMOCARD 100 mg/10 ml doit être réalisée avec prudence chez les patients qui reçoivent également la warfarine, la digoxine, la morphine, le chlorure de suxaméthonium ou le mivacurium.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement  

Grossesse

Il existe peu de données sur lutilisation du chlorhydrate desmolol chez les femmes enceintes. Les études chez lanimal ont montré des effets toxiques sur la reproduction (voir rubrique 5.3).

Le chlorhydrate desmolol nest pas recommandé pendant la grossesse.

Il n'existe pas suffisamment de données sur l'utilisation du chlorhydrate d'esmolol pendant la grossesse pour pouvoir déterminer les effets nocifs possibles.

A ce jour, aucune donnée n'est disponible sur une majoration des anomalies congénitales chez l'homme.

Le risque potentiel chez l'homme n'est pas connu. En cas de prise en fin de grossesse et compte tenu des propriétés pharmacologiques de l'esmolol, des effets secondaires, plus particulièrement une hypoglycémie, une hypotension et une bradycardie peuvent survenir chez le ftus et les nouveau-nés.

Si le traitement par le chlorhydrate desmolol est jugé nécessaire, il convient de surveiller le flux sanguin utéro-placentaire et la croissance du ftus. Le nouveau-né devra faire l'objet d'une surveillance accrue.

Allaitement

Le chlorhydrate desmolol ne doit pas être utilisé pendant lallaitement.

On ne sait pas si le chlorhydrate / les métabolites desmolol sont excrétés dans le lait maternel. Un risque pour les nouveau-nés ne peut pas être exclu.

Fertilité

Il nexiste pas de données sur les effets du chlorhydrate desmolol sur la fertilité chez lêtre humain.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  

Sans objet.

4.8. Effets indésirables  

En cas deffets indésirables, la posologie dESMOCARD 100 mg/10 ml peut être réduite ou son administration interrompue.

La plupart des effets indésirables observés ont été légers et transitoires. Le plus important a été lhypotension.

Les effets indésirables suivants sont classés en fonction des classes de systèmes dorganes de la base de données MedDRA et de leur fréquence.

Remarque : la fréquence de la survenue des événements indésirables est classée comme suit :

Très fréquent (≥1/10)

Fréquent (≥1/100 à <1/10)>

Peu fréquent (≥1/1 000 à <1/100)

Rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)

Très rare (< 1/10 000)

Indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Classe de systèmes dorganes

Fréquence

Très fréquent

Fréquent

Peu fréquent

Très rare

Fréquence indéterminée

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Anorexie

Hyperkaliémie

Acidose métabolique

Affections psychiatriques

Dépression

Anxiété

Pensées anormales

Affections du système nerveux

Etourdissements1

Somnolence

Céphalées

Paresthésie

Troubles de lattention

Confusion

Agitation

Syncope

Convulsions

Troubles de la parole

Affections oculaires

Déficience visuelle

Troubles cardiaques

Bradycardie,

Bloc auriculoventriculaire, Augmentation de la pression artérielle pulmonaire,

Défaillance cardiaque,

Extrasystoles ventriculaires,

Rythme nodal

Angine de poitrine

Arrêt sinusal

Asystole

Rythme idio-ventriculaire accéléré

Artériospasme coronaire

Arrêt cardiaque

Affections vasculaires

Hypotension

Ischémie périphérique,

Pâleur,

Bouffées vasomotrices

Thrombo-phlébite2

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Dyspnée

dème pulmonaire

Bronchospasme

Respiration sifflante

Congestion nasale

Ronchus

Râles

Affections gastro-intestinales

Nausées

Vomissements

Dysgueusie

Dyspepsie

Constipation

Bouche sèche

Douleur abdominale

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Diaphorèse1

Erythème2

Changement de couleur de la peau2

Nécrose cutanée due à lextravasation2

Psoriasis3

dème de Quincke

Urticaire

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Douleur musculo-squelettique

Affection du rein et des voies urinaires

Rétention urinaire

Troubles généraux et anomalies au site dadministration

Asthénie

Fatigue

Réaction au site dinjection, Réaction au site de perfusion

Inflammation au site de perfusion

Induration au site de perfusion

Frissons

Fièvre

dème2

Douleur2

Brûlure au site de perfusion

Fièvre,

Frissons

Douleur thoracique

Phlébite au site de perfusion

Vésicules du site de perfusion

Vésication2

1 Les vertiges et la diaphorèse sont associés à une hypotension symptomatique.

2 En association avec des réactions au niveau du site d'injection et de perfusion.

3 Les β-bloquants par effet classe peuvent parfois déclencher ou aggraver le psoriasis.

4 Y compris les douleurs scapulaires et la costochondrite

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet :www.ansm.sante.fr.

4.9. Surdosage  

Des cas de surdosages accidentels importants d'ESMOCARD 100 mg/10 ml ont été rapportés. Certains de ces surdosages ont été mortels, d'autres ont entraîné une invalidité permanente. Des injections en doses de charge de 625 mg jusqu'à 2,5 g (12,5 - 50 mg/kg) se sont avérées mortelles.

Symptômes

En cas de surdosage, les symptômes suivants peuvent survenir : hypotension sévère, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, bronchospasme, insuffisance respiratoire, perte de conscience pouvant aller jusqu'au coma, convulsions, nausées, vomissements, hypoglycémie et hyperkaliémie.

Traitement

En raison de la courte demi-vie d'élimination dESMOCARD 100 mg/10 ml (environ 9 minutes), en cas d'apparition d'effets indésirables, la première mesure à prendre est l'arrêt de la perfusion. Le temps de disparition des symptômes suite à un surdosage dépendra de la dose d'ESMOCARD 100 mg/10 ml administrée. Cela peut durer plus longtemps que les 30 minutes observées à larrêt des doses thérapeutiques dESMOCARD 100 mg/10 ml. La respiration artificielle peut être nécessaire. D'après les conséquences cliniques observées, les mesures générales suivantes doivent également être prises en considération :

En cas de bradycardie : Administration intraveineuse d'atropine ou d'autres agents anticholinergiques. Si le traitement est insuffisant pour traiter la bradycardie, l'implantation d'un stimulateur cardiaque peut s'avérer nécessaire.

En cas de bronchospasme : Dans les cas de bronchospasme, administrer des sympathomimétiques bêta 2 en aérosol. En cas de réponse insuffisante, des sympathomimétiques bêta 2 peuvent être administrés par voie intraveineuse.

En cas dhypotension : un remplissage vasculaire approprié et/ou ladministration de drogues vasopressives doivent être effectués.

En cas de dépression cardio-vasculaire ou de choc cardiogénique : des diurétiques ou des sympathomimétiques peuvent s'avérer nécessaires. La dose de sympathomimétiques dépend de l'effet thérapeutique (administrer en fonction des symptômes dobutamine, dopamine, noradrénaline, isoprénaline, etc).

Dans le cas où un autre traitement serait nécessaire, les produits suivants peuvent être donnés par voie intraveineuse, en fonction de la situation clinique et du jugement du professionnel de la santé traitant :

·Atropine: 0,5 à 2 mg

·Substance à effet inotrope positif

·Ions calcium.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  

Classe pharmacothérapeutique : agents β-bloquants, sélectifs, Code ATC : C07AB09.

Le chlorhydrate desmolol est un agent bêta sélectif (cardiosélectif) bloquant les récepteurs adrénergiques.

Mécanisme daction

Aux doses thérapeutiques, le chlorhydrate desmolol na pas dactivité sympathomimétique intrinsèque (ASI) significative ni dactivité stabilisante de la membrane.

Le chlorhydrate desmolol, lingrédient actif dESMOCARD 100 mg/10 ml, est chimiquement lié à la classe phénoxy propanolamine des bêta-bloquants.

Effets pharmacodynamiques

Ses propriétés pharmacologiques lui confèrent une grande rapidité d'action et une très courte durée d'action, ce qui permet dajuster rapidement la dose.

Lorsquune dose de charge appropriée est administrée, on obtient des concentrations sanguines stables en 5 minutes. L'effet thérapeutique est cependant obtenu plus rapidement que l'état d'équilibre. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée afin d'obtenir l'effet thérapeutique désiré.

Efficacité et sécurité clinique

Le chlorhydrate desmolol possède les effets hémodynamiques et électro-physiologiques connus des bêta-bloquants.

·Diminution de la fréquence cardiaque au repos et lors d'un effort ;

·Ralentissement de l'augmentation de la fréquence cardiaque induite par l'isoprénaline ;

·Augmentation de la période réfractaire du nud sinusal ;

·Ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ;

·Prolongement de l'intervalle auriculo-ventriculaire en rythme sinusal normal et pendant la stimulation auriculaire sans retard dans les fibres de Purkinje ;

·Prolongement de l'intervalle PQ, induction d'un bloc auriculo-ventriculaire du deuxième degré ;

·Prolongement de la période réfractaire fonctionnelle des oreillettes et des ventricules ;

·Effet inotrope négatif avec diminution de la fraction d'éjection ;

·Diminution de la pression artérielle.

Enfants

Une étude d'efficacité / pharmacocinétique non contrôlée a été réalisée sur 26 patients pédiatriques âgés de 2 à 16 ans, souffrant de tachycardie supraventriculaire (TSV). Une dose de charge de 1000 microgrammes/kg de chlorhydrate d'esmolol a été administrée, suivie d'une perfusion continue de 300 microgrammes/kg/min. La TSV s'est arrêtée, pour 65 % des patients, dans les 5 minutes suivant le début de l'administration de chlorhydrate d'esmolol.

Dans une étude de comparaison des dosages randomisée mais non contrôlée, l'efficacité a été évaluée chez 116 patients pédiatriques âgés de 1 semaine à 7 ans, souffrant d'hypertension suite à la réparation d'une coarctation de l'aorte. Les patients ont reçu une perfusion initiale de 125 microgrammes/kg, 250 microgrammes/kg ou 500 microgrammes/kg, suivie d'une perfusion continue de 125 microgrammes/kg/min, 250 microgrammes/kg/min ou 500 microgrammes/kg/min respectivement. Aucune différence significative n'a été observée entre les 3 groupes de dosage en matière d'effet hypotensif. Pour 54 % de l'ensemble des patients, un autre médicament que le chlorhydrate d'esmolol s'est avéré nécessaire pour obtenir une régulation satisfaisante de la pression artérielle. Aucune différence apparente n'a été révélée à cet égard entre les groupes de dosage.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  

Absorption

La cinétique du chlorhydrate desmolol est linéaire chez les adultes sains et la concentration plasmatique est proportionnelle à la dose. Si une dose de charge nest pas utilisée, les concentrations plasmatiques à léquilibre sont atteintes dans un délai de 30 minutes pour des doses comprises entre 50 et 300 microgrammes/kg/min.

Distribution

La demi-vie de distribution du chlorhydrate desmolol est très courte, environ 2 minutes.

Le volume de distribution est de l'ordre de 3,4 l/kg.

Biotransformation

Le chlorhydrate d'esmolol est métabolisé par les estérases en un métabolite acide (ASL-8123) et en méthanol. Cela se produit par hydrolyse de la liaison ester dans les érythrocytes.

Le métabolisme du chlorhydrate desmolol ne dépend pas de la dose dans lintervalle posologique 50 à 300 microgrammes /kg/min.

Le chlorhydrate desmolol est lié à 55% aux protéines plasmatiques contre seulement 10% pour le métabolite acide.

Elimination

La demi-vie d'élimination se situe aux environs de 9 minutes après administration intraveineuse.

La clairance totale est de 285 ml/kg/min ; celle-ci ne dépend ni de la circulation hépatique ni d'aucun autre organe. L'esmolol est éliminé par les reins, partiellement inchangé (moins de 2% de la substance administrée), partiellement sous forme de métabolite acide qui n'a pas une action bêta-bloquante importante (moins de 0.1% desmolol). Le métabolite acide est excrété dans l'urine et a une demi-vie d'environ 3,7 heures.

Enfants

Une étude pharmacocinétique a été réalisée sur 22 patients pédiatriques âgés de 3 à 16 ans. Une dose de charge de 1 000 microgrammes/kg de chlorhydrate desmolol a été administrée, suivie d'une perfusion continue de 300 microgrammes/kg/min. La clairance corporelle totale moyenne observée a été de 119 ml/kg/min, le volume moyen de distribution de 283 ml/kg et la demi-vie d'élimination terminale moyenne de 6,9 min, ce qui indique que la cinétique du chlorhydrate d'esmolol chez les enfants est similaire à celle des adultes. Néanmoins, une importante variabilité a été observée entre les individus.

5.3. Données de sécurité préclinique  

Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. Chez le lapin, un effet embryotoxique a été observé (augmentation des pertes implantatoires) possiblement lié au traitement par le chlorhydrate desmolol. Cet effet a été mis en évidence à des doses au moins 10 fois plus élevées que la dose thérapeutique. Aucune étude de l'effet du de chlorhydrate d'esmolol sur la fertilité et les conséquences péri et postnatales n'a été effectuée. Aucun effet mutagène n'a été mis en évidence lors de plusieurs tests de fécondation in vitro et in vivo. Aucune étude de la sécurité d'emploi à long terme du chlorhydrate d'esmolol n'a été effectuée.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  

6.1. Liste des excipients  

Acétate de sodium trihydraté, acide acétique 99 %, acide chlorhydrique 10 % (pour lajustement du pH), eau pour préparations injectables.

6.2. Incompatibilités  

La solution injectable d'ESMOCARD 100 mg/10 ml NE DOIT PAS être utilisée en association avec des solutions de carbonate de sodium ou autres médicaments chimiquement incompatibles avec ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable (par ex. le furosémide, le diazépam et le thiopental).

6.3. Durée de conservation  

2 ans.

Le produit ouvert est physico-chimiquement stable pendant 24 heures à 2° - 8°C.

Du point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement après ouverture. En cas dutilisation non immédiate, lutilisateur est responsable des conditions avant lutilisation et des durées de stockage. Normalement, la durée dutilisation ne devrait pas dépasser 24 heures à une température comprise entre 2° et 8°C, sauf en cas douverture, réalisée en conditions dasepsie dûment contrôlées et validées.

6.4. Précautions particulières de conservation  

A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.

Conserver le flacon dans lemballage d'origine à l'abri de la lumière.

Concernant les conditions de stockage, lire le paragraphe 6.3.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur   

Chaque flacon de 10 ml contient 100 mg de chlorhydrate dEsmolol (10 mg/ml). Le flacon est en verre transparent muni d'un bouchon en caoutchouc (chlorobutyl) et contient 10 ml de solution injectable. Les flacons sont emballés dans un emballage extérieur en carton.

Conditionnement : 5 flacons par boîte.

6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation  

Avant administration de la solution, il convient d'inspecter visuellement la solution pour vérifier labsence de particules ou de coloration dans le liquide. N'utiliser qu'une solution limpide et incolore.

Toute solution non utilisée ainsi que les contenants doivent être éliminés conformément aux exigences locales.

7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  

ORPHA-DEVEL HANDELS UND VERTRIEBS GMBH

WINTERGASSE 85/1B

3002 PURKERSDORF

AUTRICHE

8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  

·34009 570 957 1 0 : flacon de 10 ml. Boîte de 5.

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION  

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE  

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  

Sans objet.

Liste I.

Réservé à lusage hospitalier.


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source: ANSM - Mis à jour le : 10/04/2018

Dénomination du médicament

ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable

Chlorhydrate desmolol

Encadré

Veuillez lire attentivement cette notice avant dutiliser ce médicament car elle contient des informations importantes pour vous.

·Gardez cette notice. Vous pourriez avoir besoin de la relire.

·Si vous avez dautres questions, interrogez votre médecin, votre pharmacien ou votre infirmier/ère.

·Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez pas à dautres personnes. Il pourrait leur être nocif, même si les signes de leur maladie sont identiques aux vôtres.

·Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, votre pharmacien ou votre infirmier/ère. Ceci sapplique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Voir rubrique 4.

Que contient cette notice ?

1. Qu'est-ce que ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable et dans quels cas est-il utilisé ?

2. Quelles sont les informations à connaître avant d'utiliser ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable ?

3. Comment utiliser ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable ?

4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?

5. Comment conserver ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable ?

6. Contenu de lemballage et autres informations.

1. QUEST-CE QUE ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?  

Classe pharmacothérapeutique : agents β-bloquants, sélectifs, Code ATC : C07AB09.

ESMOCARD 100 mg/10 ml appartient au groupe des bêta-bloquants. Ces médicaments ralentissent la fréquence cardiaque et diminuent la pression artérielle.

ESMOCARD 100 mg/10 ml est utilisé pour un traitement à court terme si votre cur bat trop vite (et/ou irrégulièrement).

ESMOCARD 100 mg/10 ml est également utilisé pendant ou immédiatement après une intervention chirurgicale si votre pression artérielle devient trop élevée et que votre cur bat trop rapidement.

2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT DUTILISER ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable ?  

Nutilisez jamais ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable :

·si vous êtes allergique au chlorhydrate d'esmolol Les signes dune réaction allergique comprennent lessoufflement, la respiration sifflante, léruption cutanée, les démangeaisons ou le gonflement de votre visage et de vos lèvres.

·si vous avez un battement du cur très lent (moins de 50 pulsations par minute)

·si vous avez un battement de cur rapide ou en alternance rapide et lent

·si vous avez quelque chose appelé « bloc cardiaque sévère ». Le bloc cardiaque résulte dun problème avec les messages électriques qui contrôlent le battement de votre cur

·si vous avez une faible tension artérielle

·si vous avez un problème avec lapprovisionnement de votre cur en sang

·si vous recevez ou vous avez reçu récemment du vérapamil. Vous ne devez pas recevoir dESMOCARD 100 mg/10 ml dans les 48 heures suivant larrêt de la prise de vérapamil.

·si vous souffrez dune grave insuffisance cardiaque

·si vous avez une maladie glandulaire appelée phéochromocytome qui na pas été traitée. Un phéochromocytome provient de la glande surrénale et peut causer une augmentation soudaine de la tension artérielle, des maux de tête sévères, de la transpiration et laugmentation du rythme cardiaque

·si vous avez une augmentation de la pression au niveau du poumon (hypertension pulmonaire)

·si vous avez des symptômes d'asthme qui saggravent rapidement

·si vous avez un niveau d'acide élevé dans votre corps (un problème appelé acidose métabolique).

ESMOCARD 100 mg/10 ml ne vous sera pas administré si lune des conditions ci-dessus sapplique à vous. Si vous nêtes pas sûr/e que lune des conditions ci-dessus sapplique à vous, parlez-en à votre médecin ou infirmier/ère avant de recevoir ESMOCARD 100 mg/10 ml.

Avertissements et précautions

Adressez-vous à votre médecin ou infirmier/ère avant de recevoir de lESMOCARD 100 mg/10 ml. Votre docteur fera spécialement attention si :

·Vous êtes traité(e) pour certains troubles du rythme cardiaque appelés arythmies supraventriculaires et vous :

oavez dautres problèmes cardiaques ou

oprenez dautres médicaments pour le cur.

Lutilisation dESMOCARD 100 mg/10 ml de cette façon peut entraîner des réactions graves qui peuvent être mortelles, y compris perte de conscience, choc (lorsque votre cur ne pompe pas assez de sang), crise cardiaque (arrêt cardiaque).

·Vous avez une pression artérielle trop basse (hypotension). Les symptômes de cet effet peuvent être la tête qui tourne ou une sensation détourdissement, notamment si vous êtes debout. Cest un état rapidement réversible en réduisant le dosage ou en arrêtant le traitement. Habituellement, votre pression artérielle et votre électrocardiogramme seront continuellement surveillés si vous êtes traité(e) par ESMOCARD 100 mg/10 ml. Lhypotension saméliore généralement dans les 30 minutes qui suivent la fin de votre traitement par ESMOCARD 100 mg/10 ml.

·Vous avez un rythme cardiaque bas avant le traitement

·Votre fréquence cardiaque diminue à moins de 50 à 55 battements par minute. Si cela se produit, votre médecin peut réduire la dose ou arrêter le traitement par ESMOCARD 100 mg/10 ml

·Vous souffrez dune insuffisance cardiaque

·Vous avez des problèmes avec les messages électriques qui contrôlent le battement de votre cur (bloc cardiaque)

·Vous avez une maladie glandulaire appelée phéochromocytome qui a été traitée par des médicaments appelés inhibiteurs des récepteurs alpha

·Vous êtes sous traitement pour une pression artérielle élevée (hypertension) causée par une température corporelle basse (hypothermie)

·Vous avez un rétrécissement des voies respiratoires ou une respiration sifflante, comme avec lasthme

·Vous souffrez de diabète ou d'un faible taux de sucre dans le sang (hypoglycémie). Vous avez besoin d'une surveillance spéciale parce que l'esmolol peut masquer les symptômes d'un faible taux de sucre dans le sang. ESMOCARD 100 mg/10 ml peut augmenter les effets de vos médicaments contre le diabète

·Vous avez des problèmes de peau. Ils peuvent être causés par la fuite de solution autour du site dinjection. Si cela se produit, votre médecin utilisera une veine différente pour votre injection.

·Vous avez un type particulier dangine (douleur thoracique) appelée « angor de Prinzmetal »

·Vous avez un faible volume sanguin (avec une tension artérielle basse). Vous pourriez développer un collapsus circulatoire plus facilement

·Vous avez des problèmes circulatoires, tels que la pâleur de vos doigts (maladie de Raynaud) ou des jambes douloureuses, fatiguées, et parfois mêmes cuisantes

·Vous souffrez de troubles rénaux. Si vous souffrez dune maladie rénale ou si vous avez besoin dune dialyse rénale, vous pouvez présenter un taux élevé de potassium sanguin (hyperkaliémie). Cela peut causer de graves problèmes cardiaques

·Vous souffrez dallergies ou vous êtes à risque de réactions anaphylactiques (réactions allergiques graves). ESMOCARD 100 mg/10 ml peut rendre les allergies plus sévères et plus difficiles à traiter

·Vous ou un membre de votre famille avez des antécédents de psoriasis (où votre peau produit des plaques qui desquament)

·Vous souffrez dune maladie appelée hyperthyroïdie (une glande thyroïde hyperactive).

Il nest habituellement pas nécessaire de modifier la dose si vous avez des problèmes de foie.

Enfants

Sans objet.

Autres médicaments et ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable

Informez votre médecin ou à votre infirmier/ère si vous prenez/utilisez, avez récemment pris/utilisé ou pourriez prendre/utiliser tout autre médicament, y compris un médicament obtenu sans ordonnance, des médicaments de phytothérapie, ou des produits naturels. Votre médecin s'assurera qu'aucun des médicaments que vous prenez ne modifiera la façon dont ESMOCARD agit.

En particulier, veuillez informer votre médecin, infirmière ou pharmacien si vous prenez l'un des médicaments suivants :

Médicaments qui peuvent abaisser la pression artérielle ou ralentir le rythme cardiaque :

·Médicaments utilisés pour traiter les troubles du rythme cardiaque ou la douleur thoracique (angine de poitrine) tels que le vérapamil et le diltiazem. Vous ne devez pas recevoir dESMOCARD 100 mg/10 ml dans les 48 heures suivant larrêt de la prise de vérapamil.

·Nifédipine, qui est utilisée pour traiter la douleur thoracique (angine de poitrine), lhypertension artérielle et la maladie de Raynaud

·Médicaments utilisés pour traiter les problèmes de rythme cardiaque (tels que la quinidine, le disopyramide ou lamiodarone) et dinsuffisance cardiaque (tels que la digoxine, la digitoxine, la digitaline)

·Médicaments utilisés pour traiter le diabète, y compris linsuline et les médicaments pris oralement

·Médicaments connus sous le nom de bloqueurs de ganglion (tels que le trimétaphan)

·Médicaments utilisés comme antalgiques tels que les anti-inflammatoires non stéroïdiens connus sous le nom dAINS

·Floctafénine, qui est un analgésique

·Amisulpride, un médicament qui est utilisé pour traiter des problèmes mentaux

·Antidépresseurs « tricycliques » (tels que limipramine et lamitriptyline) ou tout autre médicament préconisé pour des troubles de santé mentale

·Barbituriques (tels que le phénobarbital, utilisé pour traiter lépilepsie) ou phénothiazines (tels que la chlorpromazine, utilisée pour traiter les troubles mentaux)

·Clozapine, utilisée pour traiter les troubles mentaux

·Epinéphrine, qui est utilisée pour traiter les réactions allergiques

·Médicaments utilisés pour traiter lasthme

·Médicaments utilisés pour traiter des rhumes ou le nez bouché, appelés décongestionnants nasaux

·Réserpine, qui est utilisée pour traiter lhypertension artérielle

·Clonidine, qui est utilisée pour traiter lhypertension artérielle et la migraine

·Moxonidine, qui est utilisée pour traiter lhypertension artérielle

·Dérivés de lergot, médicaments principalement utilisés pour traiter la maladie de Parkinson

·Warfarine, qui est utilisée pour fluidifier votre sang

·Morphine, qui est un analgésique puissant

·Chlorure de suxamethonium (également connu sous le nom de succinylcholine ou scoline) ou le mivacurium, qui est utilisé pour détendre vos muscles, habituellement pendant une opération. Votre médecin fera également très attention en utilisant ESMOCARD 100 mg/10 ml pendant les interventions chirurgicales compte tenu des anesthésiques et des autres traitements administrés.

Si vous n'êtes pas sûr(e) que l'une des conditions ci-dessus s'applique à vous, parlez-en à votre médecin, infirmier/ère ou pharmacien avant de recevoir ESMOCARD 100 mg/10 ml.

Tests que vous pourriez avoir pendant lutilisation dESMOCARD 100 mg/10 ml

Lutilisation de médicaments tels que ESMOCARD 100 mg/10 ml sur une longue période de temps peut entraîner une réduction de la force des battements de votre cur.

Etant donné que ESMOCARD 100 mg/10 ml nest utilisé que sur une durée limitée, il est peu probable que cela vous arrive. Pendant le traitement, vous serez surveillé de près et le traitement par ESMOCARD 100 mg/10 ml sera réduit ou stoppé si la force des battements de votre cur est réduite.

Votre médecin vérifiera également votre tension artérielle pendant le traitement avec ESMOCARD 100 mg/10 ml.

ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable avec des aliments et boissons

Sans objet.

Grossesse et allaitement

Les données sont insuffisantes pour démontrer la sécurité de la prise desmolol pendant la grossesse. Cependant, il n'y a aucune preuve du risque accru des anomalies congénitales dans lespèce humaine.

En raison du manque dexpérience, l'utilisation d'ESMOCARD nest pas recommandée pendant la grossesse.

Veuillez informer votre médecin si vous allaitez. ESMOCARD 100 mg/10 ml peut être excrété dans le lait maternel. Par conséquent, vous ne devez pas recevoir dESMOCARD 100 mg/10 ml si vous allaitez.

Demandez conseil à votre médecin avant de prendre tout médicament.

Conduite de véhicules et utilisation de machines

Sans objet.

ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable contient du sodium.

ESMOCARD 100 mg/10 ml contient environ 7,88 mg de sodium par flacon. Cela peut être important si vous contrôlez le sodium dans votre nutrition.

3. COMMENT UTILISER ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable ?  

Posologie

La dose doit être adaptée à chaque individu. Une dose initiale suivie d'une dose dentretien devront être administrées. Votre médecin déterminera la posologie et adaptera la dose selon les besoins et compte tenu des effets indésirables éventuellement observés.

Le changement de la dose dESMOCARD 100 mg/10 ml n'est pas habituellement nécessaire si vous avez des problèmes de foie.

Si vous souffrez de troubles rénaux, votre docteur prendra les précautions qui s'imposent.

Personnes âgées

Votre médecin commencera votre traitement avec une dose plus faible.

Mode dadministration

ESMOCARD 100 mg/10 ml est administré en injection. Il est administré dans une veine par un médecin ou un/e infirmier/ère.

Durée du traitement

La durée de lutilisation dépend de leffet et de la survenue possible deffets secondaires. Votre médecin déterminera la durée du traitement.

Utilisation chez les enfants et adolescents

La sécurité et l'efficacité dESMOCARD 100 mg/10 ml n'ont pas été établies chez les enfants et les adolescents. Les enfants de moins de 18 ans ne doivent pas recevoir dESMOCARD 100 mg/10 ml.

Si vous avez reçu plus de ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable que vous nauriez dû

Comme ESMOCARD 100 mg/10 ml vous est administré par une personne formée et qualifiée, il est peu probable que vous en ayez reçu trop. Cependant, si cela se produit, le médecin arrêtera ESMOCARD 100 mg/10 ml et vous administrera un traitement supplémentaire, si nécessaire.

Si vous pensez quune dose dESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable a été oubliée

Comme ESMOCARD 100 mg/10 ml vous est administré par une personne formée et qualifiée, il est peu probable quune dose ait été oubliée. Cependant, si vous croyez quune dose a été oubliée, parlez-en à votre médecin ou à votre infirmier/ère le plus tôt possible.

Lorsque lutilisation dESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable est stoppée

Larrêt soudain dESMOCARD 100 mg/10 ml peut provoquer le retour des symptômes dun rythme cardiaque rapide (tachycardie) et dune pression artérielle élevée (hypertension). Afin déviter cela, votre médecin doit cesser votre traitement graduellement. Si vous souffrez dune maladie coronarienne (ce qui peut être associé à des antécédents dangine de poitrine ou de crise cardiaque), votre médecin fera preuve dune prudence particulière lors de larrêt du traitement par ESMOCARD 100 mg/10 ml.

Si vous avez dautres questions sur lutilisation de ce médicament, demandez plus dinformations à votre médecin ou à votre infirmier/ère.

4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?  

Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, mais ils ne surviennent pas systématiquement chez tout le monde.

La plupart des effets secondaires disparaissent dans un délai de 30 minutes après l'arrêt du traitement par ESMOCARD 100 mg/10 ml. Les effets secondaires suivants ont été déclarés en ce qui concerne ESMOCARD 100 mg/10 ml.

Prévenez immédiatement votre médecin ou infirmière si vous remarquez l'un des effets secondaires suivants, qui peuvent être sérieux. Si besoin, la perfusion peut si besoin être arrêtée.

Les effets secondaires suivants peuvent apparaître :

Très fréquent (peuvent affecter plus dun utilisateur sur 10) :

·Chute de la pression artérielle. Ceci peut être rapidement corrigé en réduisant la dose dESMOCARD 100 mg/10 ml ou en arrêtant le traitement. Votre tension artérielle sera souvent mesurée pendant le traitement.

·Transpiration excessive

Fréquents (peuvent affecter jusquà un utilisateur sur 10:

·Perte dappétit

·Anxiété, syndrome dépressif

·Etourdissements

·Somnolence

·Mal de tête

·Sensations de picotements, fourmillements

·Concentration difficile

·Confusion, agitation

·Se sentir ou être malade (nausées et vomissements)

·Faiblesse

·Fatigue

·Anxiété, syndrome dépressif

·Irritation et durcissement de la peau au point dinjection

Peu fréquents (peuvent affecter jusquà un utilisateur sur 100) :

·Pensées anormales

·Perte de conscience subite

·Sensation de faiblesse, au bord de lévanouissement

·Crises convulsives

·Troubles de lélocution

·Troubles de la vue

·Fréquence cardiaque lente

·Problèmes avec les messages électriques qui contrôlent le battement de votre cur

·Pression accrue dans les artères des poumons

·Incapacité du cur à pomper suffisamment de sang (insuffisance cardiaque)

·Perturbation du rythme cardiaque parfois appelée palpitations (extrasystoles ventriculaires)

·Trouble du rythme cardiaque (rythme nodal)

·Malaise thoracique causé par une mauvaise circulation sanguine dans les vaisseaux sanguins du muscle cardiaque (angine de poitrine)

·Circulation faible dans vos bras ou jambes

·Pâleur, congestion

·Liquide dans vos poumons

·Manque de souffle ou difficulté à respirer

·Respiration sifflante

·Nez bouché

·Bruits anormaux de cliquetis et de craquement lors de la respiration

·Troubles du goût

·Indigestion

·Constipation

·Bouche sèche

·Douleurs au niveau de lestomac

·Décoloration de la peau

·Rougissement de la peau

·Douleurs musculaires ou au niveau des tendons, y compris autour des épaules et des côtes

·Problèmes pour uriner (rétention urinaire)Douleur thoracique

·Etre enrhumé ou avoir une température élevée (fièvre)

·Douleur et gonflement (dème) de la veine où ESMOCARD 100 mg/10 ml a été injecté

·Sensation de brûlure au site de l'injection

Très rares (peuvent affecter jusquà un utilisateur sur 10 000) :

·Réduction sévère de la fréquence cardiaque ((arrêt sinusal)

·Pas dactivité électrique dans le cur (asystolie)

·Thrombophlébite : peau adjacente aux vaisseaux sanguins rouge, tendue et chaude

·Problèmes de peau provoqués par la solution coulant autour du site de l'injection.

Fréquence indéterminée (le nombre de personnes touchées est inconnu) :

·Augmentation du taux de potassium dans le sang (hyperkaliémie)

·Augmentation des niveaux dacides dans votre corps (acidose métabolique)

·Augmentation de la vitesse des contractions du cur (rythme idioventriculaire accéléré)

·Spasme de lartère dans le cur

·Défaillance de la circulation sanguine normale (arrêt cardiaque)

·Psoriasis (lorsque votre peau produit des plaques squameuses)

·Gonflement de la peau du visage, des membres, de la langue ou de la gorge (dème de Quincke)

·Urticaire

·Inflammation dune veine ou boursouflure au point de perfusion.

Déclaration des effets secondaires

Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, votre pharmacien ou à votre infirmier/ère. Ceci sapplique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet :www.ansm.sante.fr

En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage dinformations sur la sécurité du médicament.

5. COMMENT CONSERVER ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable ?  

A conserver à une température ne dépassant pas 25°C. Conserver le flacon dans lemballage dorigine à labri de la lumière.

Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.

Nutilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur lemballage et létiquette du flacon après EXP. La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.

La stabilité physico-chimique de la solution a été démontrée pendant 24 heures à 2° - 8°C.

Le produit ouvert est stable pendant 24 heures entre 2 et 8 °C. Il doit toutefois être utilisé immédiatement après ouverture. En cas dutilisation non immédiate, En cas dutilisation non immédiate, lutilisateur est responsable des conditions et des durées de stockage. Normalement, la durée dutilisation ne devrait pas dépasser 24 heures à une température comprise entre 2 et 8 °C, sauf en cas douverture réalisée en conditions dasepsie dûment contrôlées et validées.

Normalement, la durée dutilisation ne devrait pas dépasser 24 heures à une température comprise entre 2° et 8°C, sauf en cas douverture, de reconstitution et de dilution réalisées en conditions dasepsie dûment contrôlées et validées.

Ne jetez aucun médicament au tout-à-légout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien déliminer les médicaments que vous nutilisez plus. Ces mesures contribueront à protéger lenvironnement.

6. CONTENU DE LEMBALLAGE ET AUTRES INFORMATIONS  

Ce que contient ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable  

·La substance active est : le chlorhydrate desmolol.

Le flacon de 10 ml contient 100 mg de chlorhydrate desmolol. 1 ml de solution contient 10 mg de chlorhydrate desmolol.

·Les autres composants sont :

Acétate de sodium trihydraté (E262), acide acétique à 99 % (E260), acide chlorhydrique à 10 % (pour lajustement du pH) (E507), eau pour préparations injectables.

Quest-ce que ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable et contenu de lemballage extérieur  

Le flacon contient 10 ml de solution injectable limpide et incolore. Le flacon pour injection est en verre transparent (type I) muni d'un bouchon en caoutchouc (chlorobutyl).

Une boîte d'ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable contient 5 flacons.

Titulaire de lautorisation de mise sur le marché  

Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbH

Wintergasse 85/1B

3002 Purkersdorf

Autriche

Exploitant de lautorisation de mise sur le marché  

CORREVIO

15 RUE DU BICENTENAIRE

92800 PUTEAUX

Fabricant  

HIKMA Italia S.P.A.

Viale Certosa 10

27100 Pavia (PV)

Italie

ou

G.L. PHARMA GMBH

ARNETHGASSE 3

A-1160 VIENNA

AUTRICHE

ou

AMOMED PHARMA GmbH

STORCHENGASSE 1

1150 VIENNA

AUTRICHE

Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen  

Ce médicament est autorisé dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen sous les noms suivants :

[À compléter ultérieurement par le titulaire]

La dernière date à laquelle cette notice a été révisée est :  

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

Autres  

Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de lANSM (France).

Les informations suivantes sont destinées exclusivement aux professionnels de la santé :

Cette section contient des informations pratiques sur ladministration. Lisez le RCP pour obtenir des renseignements complets sur la posologie et le mode dadministration, les contre-indications, les mises en garde, etc.

ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable dans un flacon de 10 ml est une solution limpide prête à être utilisée par voie intraveineuse. La concentration de ce produit est de 10 mg/ml de chlorhydrate desmolol.

Posologie

·TACHYARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE

La posologie dESMOCARD 100 mg/10 ml doit être adaptée à chaque patient. Une dose de charge est requise, suivie dune dose dentretien.

La dose dentretien efficace dESMOCARD 100 mg/10 ml est comprise entre 50 et 200 microgrammes/kg/minute, bien que des doses jusquà 300 microgrammes/kg/minute aient été utilisées. Chez quelques patients, une dose moyenne de 25 microgrammes/kg/minute sest avérée efficace.

Schéma posologique pour linitiation et lentretien du traitement

Dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute,

PUIS 50 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes

Réponse

Dose dentretien de

50 microgrammes/kg/min

Réponse insuffisante au bout de 5 minutes

Nouvelle dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute

Augmentation de la dose dentretien à 100 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes

Réponse

Dose dentretien de

100 microgrammes/kg/min

Réponse insuffisante au bout de 5 minutes

Nouvelle dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute

Augmentation de la dose dentretien à 150 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes

Réponse

Dose dentretien de

150 microgrammes/kg/min

Réponse insuffisante

Nouvelle dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute

Augmentation de la dose dentretien à 200 microgrammes/kg/min et maintenir.

Lorsque lon sapproche de la fréquence cardiaque souhaitée ou du seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée), NE PAS ADMINISTRER la dose de charge suivante et diminuer la dose incrémentielle dentretien de 50 microgrammes/kg/min à 25 microgrammes/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter la durée de chaque palier de titration en passant de 5 à 10 minutes.

NB : Aucun bénéfice supplémentaire na été observé pour des doses dentretien dépassant 200 microgrammes/kg/min. De plus, la tolérance des doses supérieures à 300 microgrammes/kg/min na fait lobjet daucune étude.

En cas de survenue dun effet indésirable, la posologie dESMOCARD 100 mg/10 ml peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.

En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient dutiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter lextravasation.

Ladministration dESMOCARD 100 mg/10 ml sur une période supérieure à 24 heures na pas fait lobjet dune évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.

Table de conversion : microg/kg/min ® ml/min (esmolol à 10 mg/ml)

500 μg/kg/min

50 μg/kg/min

100 μg/kg/min

150 μg/kg/min

200 μg/kg/min

250 μg/kg/min

300 μg/kg/min

1 minute seulement

kg

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

40

2

0,2

0,4

0,6

0,8

1

1,2

45

2,25

0,225

0,45

0,675

0,9

1,125

1,35

50

2,5

0,25

0,5

0,75

1

1,25

1,5

55

2,75

0,275

0,55

0,825

1,1

1,375

1,65

60

3

0,3

0,6

0,9

1,2

1,5

1,8

65

3,25

0,325

0,65

0,975

1,3

1,625

1,95

70

3,5

0,35

0,7

1,05

1,4

1,75

2,1

75

3,75

0,375

0,75

1,125

1,5

1,875

2,25

80

4

0,4

0,8

1,2

1,6

2

2,4

85

4,25

0,425

0,85

1,275

1,7

2,125

2,55

90

4,5

0,45

0,9

1,35

1,8

2,25

2,7

95

4,75

0,475

0,95

1,425

1,9

2,375

2,85

100

5

0,5

1

1,5

2

2,5

3

105

5,25

0,525

1,05

1,575

2,1

2,625

3,15

110

5,5

0,55

1,1

1,65

2,2

2,75

3,3

115

5,75

0,575

1,15

1,725

2,3

2,875

3,45

120

6

0,6

1,2

1,8

2,4

3

3,6

Table de conversion : microg/kg/min ® ml/h (esmolol à 10 mg/ml)

500 μg/kg/min

50 μg/kg/min

100 μg/kg/min

150 μg/kg/min

200 μg/kg/min

250 μg/kg/min

300 μg/kg/min

1 minute seulement

kg

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

40

120

12

24

36

48

60

72

45

135

13,5

27

40,5

54

67,5

81

50

150

15

30

45

60

75

90

55

165

16,5

33

49,5

66

82,5

99

60

180

18

36

54

72

90

108

65

195

19,5

39

58,5

78

97,5

117

70

210

21

42

63

84

105

126

75

225

22,5

45

67,5

90

112,5

135

80

240

24

48

72

96

120

144

85

255

25,5

51

76,5

102

127,5

153

90

270

27

54

81

108

135

162

95

285

28,5

57

85,5

114

142,5

171

100

300

30

60

90

120

150

180

105

315

31,5

63

94,5

126

157,5

189

110

330

33

66

99

132

165

198

115

345

34,5

69

103,5

138

172,5

207

120

360

36

72

108

144

180

216

Il na pas été rapporté que larrêt soudain dESMOCARD 100 mg/10 ml chez les patients entraîne des symptômes de sevrage tels que ceux qui peuvent être observés lors de larrêt brusque dun traitement chronique par les bêta-bloquants chez les patients atteints de maladie coronarienne. Toutefois, iI convient de faire preuve de prudence en cas darrêt brusque de ladministration dESMOCARD 100 mg/10 ml chez des patients coronariens.

TACHYCARDIE ET HYPERTENSION EN PÉRIODE PÉRI-OPÉRATOIRE

Pour les tachycardies et lhypertension artérielle en période péri-opératoire, les schémas posologiques peuvent varier comme suit :

a) Pour un traitement per-opératoire, pendant lanesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire : injection I.V. dune dose de charge sous forme dun bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes, suivie dune perfusion de 150 microgrammes/kg/min qui peut être augmentée jusquà 300 microgrammes/kg/min.

b) Lors du réveil anesthésique : perfusion dune dose de 500 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes suivie dune perfusion à la dose de 300 microgrammes/kg/min.

c) En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible : injection l.V. dune dose de charge de 500 microgrammes/kg/min en 1 minute au début de chaque palier afin dobtenir une action rapide, puis utiliser une dose dentretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes jusquà obtention de leffet thérapeutique recherché.

Remplacement dESMOCARD 100 mg/10 ml par dautres médicaments

Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et quun état clinique stable sont atteints chez le patient, le relais par dautres médicaments (ex : antiarythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.

Réduction de la posologie :

Lorsque ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être remplacé par dautres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur létiquetage du produit choisi et réduire la posologie dESMOCARD 100 mg/10 ml comme suit :

1) Dans la première heure suivant ladministration de la première dose de lautre médicament, réduire de moitié (50%) le débit de perfusion dESMOCARD 100 mg/10 ml.

2) Après ladministration de la deuxième dose de lautre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si un contrôle satisfaisant est maintenu pendant la première heure, arrêter la perfusion dESMOCARD 100 mg/10 ml.

Information de posologie complémentaire : Lorsque lon sapproche de leffet thérapeutique souhaité ou dun seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée), ne pas administrer la dose de charge suivante et diminuer la dose incrémentielle dentretien à 12,5 - 25 microgrammes/kg/min. Si nécessaire, augmenter la durée de chaque palier de titration en passant de cinq à dix minutes.

Le traitement par ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.

Populations particulières

Sujets âgés

Les sujets âgés doivent être traités avec prudence, en commençant par une dose plus faible. Aucune étude na été réalisée spécifiquement chez le sujet âgé. Néanmoins, lanalyse des données recueillies chez 252 patients de plus de 65 ans na pas mis en évidence de modification des effets pharmacodynamiques en comparaison avec des patients de moins de 65 ans.

Patients souffrant dinsuffisance rénale

Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de ladministration dESMOCARD 100 mg/10 ml par perfusion, en raison de lélimination rénale du métabolite acide inchangé dESMOCARD 100 mg/10 ml. Lélimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de maladie rénale au stade terminal, la demi-vie délimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement augmentées.

Patients souffrant dinsuffisance hépatique

En cas dinsuffisance hépatique, aucune précaution particulière nest nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases érythrocytaires dans le métabolisme dESMOCARD 100 mg/10 ml.

Population pédiatrique (âgée de moins de 18 ans) :

La sécurité et lefficacité dESMOCARD 100 mg/10 ml nont pas été établies chez les enfants de moins de 18 ans. En conséquence, ESMOCARD 100 mg/10 ml nest pas indiqué pour lutilisation dans la population pédiatrique.

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