BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé


source: ANSM - Mis à jour le : 18/06/2018

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  

BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable.

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  

Baclofène..........10,00 mg

Pouruncomprimé sécable.

Excipient à effet notoire : lactose

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  

Comprimé sécable.

4. DONNEES CLINIQUES  

4.1. Indications thérapeutiques  

Adulte

Le baclofène est indiqué comme traitement des :

·Contractures spastiques de la sclérose en plaques.

·Contractures spastiques des affections médullaires (d'étiologie infectieuse, dégénérative, traumatique, néoplasique).

·Contractures spastiques d'origine cérébrale.

Population pédiatrique (6 à 18 ans)

Le baclofène est indiqué comme traitement symptomatique des :

·Contractures spastiques d'origine cérébrale (infirmité motrice cérébrale infantile, accident cérébro-vasculaire, maladie cérébrale néoplasique ou dégénérative).

·Spasticité musculaire survenant dans les maladies de la moelle épinière d'origine infectieuse dégénérative, traumatique, néoplasique ou secondaire à une sclérose en plaques, une paralysie spinale spastique, une sclérose latérale amyotrophique, une syringomyélie, une myélite transverse.

4.2. Posologie et mode d'administration  

Posologie

Adaptée individuellement, la posologie est lentement progressive.

La dose la plus faible possible compatible avec une réponse optimale est recommandée.

La posologie optimale doit être ajustée individuellement de sorte à réduire les clonies, les spasmes des muscles fléchisseurs/extenseurs et la spasticité, tout en évitant le plus possible la survenue deffets indésirables.

Pour prévenir une faiblesse excessive et les chutes, BACLOFENE ZENTIVA doit être utilisé avec prudence lorsque la spasticité est nécessaire pour permettre le maintien de la station debout, léquilibre de lappareil locomoteur ou dautres fonctions. Un certain degré de clonie musculaire et des spasmes occasionnels peuvent être importants pour soutenir les fonctions circulatoires et prévenir éventuellement une thrombose veineuse profonde.

Si lobjectif thérapeutique nest pas atteint après 6 à 8 semaines de traitement aux doses maximales, le traitement sera réévalué.

A lexception des situations durgence liées au surdosage ou à la survenue deffets indésirables graves, larrêt du traitement devra toujours être progressif (en 1 à 2 semaines, par paliers de 10 ou 15 mg) (voir rubrique 4.4). Si les symptômes réapparaissent, le traitement doit être repris à la dose antérieure.

Adultes

Débuter le traitement par 15 mg par jour, de préférence en 2 à 3 prises, et augmenter les doses progressivement avec prudence (par exemple 15 mg tous les 3-4 jours) jusquà obtention de la dose quotidienne optimale qui se situe habituellement entre 30 et 80 mg par jour. Une prise au coucher peut être recommandée dans les cas dune spasticité douloureuse nocturne.

Chez certains patients particulièrement sensibles aux médicaments, il est préférable de débuter avec une dose quotidienne moins élevée (5 ou 10 mg) et daugmenter cette dose de manière très progressive (voir rubrique 4.4).

En milieu hospitalier, des posologies journalières pouvant aller jusquà 100 à 120 mg peuvent être administrées sous surveillance clinique étroite.

Au cours de rééducation des spasticités neurologiques, une posologie journalière de 30 à 40 mg est souvent suffisante.

Populations particulières

Population pédiatrique (6 à 18 ans)

Le traitement est débuté avec de très faibles doses de lordre de 0,3 mg/kg/jour réparties en 2 à 4 prises (4 prises de préférence). Compte tenu des doses recommandées et des présentations disponibles, BACLOFENE ZENTIVA ne convient pas aux enfants pesant moins de 33 kg. Le dosage quotidien doit être augmenté avec précaution par période dune à deux semaines jusquà la posologie optimale pour lenfant.

A titre indicatif, le dosage quotidien usuel dentretien, varie entre 0,75 et 2 mg/kg de poids corporel en trois prises. La dose totale quotidienne ne doit pas dépasser 40 mg/jour chez les enfants de moins de 8 ans. Chez les enfants de plus de 8 ans, une dose maximale de 60 mg/jour peut être administrée.

Sujets âgés et patients avec une spasticité dorigine cérébrale ou médullaire :

Afin de diminuer la fréquence dapparition des effets indésirables, ladministration dune dose initiale plus faible et son augmentation progressive sous surveillance sont recommandées.

Insuffisance rénale ou dialyse :

Choisir une posologie quotidienne initiale d'environ 5 mg/jour. Des signes et symptômes de surdosage ont été rapportés avec des doses supérieures à 5 mg par jour.

La posologie du baclofène doit être ajustée en fonction de sa concentration plasmatique chez les insuffisants rénaux. Une courte hémodialyse est un moyen efficace déliminer le baclofène en excès dans la circulation sanguine.

Insuffisance hépatique

Aucune étude na été menée chez les patients ayant une insuffisance hépatique et traités par BACLOFENE ZENTIVA. Le foie ne joue pas un rôle primordial dans le métabolisme du baclofène administré par voie orale (voir rubrique 5.2). Cependant, BACLOFENE ZENTIVA peut provoquer une augmentation des enzymes hépatiques. BACLOFENE ZENTIVA doit être administré avec prudence chez les patients ayant une insuffisance hépatique (voir rubrique 4.4).

Mode dadministration

Voie orale.

Les comprimés sont à absorber au cours des repas avec un verre d'eau.

En raison de sa forme pharmaceutique, BACLOFENE ZENTIVA nest pas adapté chez lenfant de moins de 6 ans (environ 33 kg).

4.3. Contre-indications  

Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants :

·Hypersensibilité à la substance active ou à lun des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  

Mises en garde spéciales

BACLOFENE ZENTIVA sera administré uniquement si le bénéfice est supérieur au risque. Lapparition deffets indésirables (notamment somnolence et léthargie) doit être surveillée chez les patients à risque (multi-déficients, AVC graves, insuffisance rénale terminale).

Population pédiatrique

Lexpérience clinique de lutilisation du baclofène chez lenfant de moins de 1 an est très limitée.

Femmes en âge de procréer

Au regard du risque potentiel en cas dexposition au cours de la grossesse, les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement (voir rubrique 4.6).

Interruption du traitement

Ne pas interrompre brutalement le traitement en raison du risque de syndrome de sevrage. En effet un arrêt brutal du traitement (par analogie avec ce qui a été observé en cas dadministration par voie intrathécale) peut entraîner un syndrome de sevrage parfois létal avec les symptômes suivants en relation avec une probable élévation du tonus sérotoninergique : troubles neuromusculaires (spasticité, dyskinésie, rhabdomyolyse, paresthésie, convulsions voire état de mal épileptique), prurit, dysautonomie (hyperthermie, hypotension), troubles de la conscience et du comportement (état confusionnel, hallucinations, état psychotique maniaque ou paranoïde) et coagulopathie.

Des symptômes de sevrage, y compris des convulsions postnatales chez le nouveau-né, ont été rapportés suite à une exposition intra-utérine au BACLOFENE ZENTIVA administré par voie orale. Ladministration de BACLOFENE ZENTIVA aux nouveau-nés présentant un syndrome de sevrage, avec réduction progressive de la dose peut aider à contrôler les réactions de sevrage (voir rubrique 4.6).

Sauf urgence liée à un surdosage ou à la survenue deffets indésirables graves, le traitement doit toujours être arrêté progressivement en réduisant peu à peu la dose sur une période de 1 à 2 semainesenviron. Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors dune interruption brutale de BACLOFENE ZENTIVA, notamment après un traitement médicamenteux prolongé : anxiété et état confusionnel, délire, hallucinations, troubles psychotiques, maniaques ou paranoïdes, convulsions (état de mal épileptique), dyskinésie, tachycardie, hyperthermie, rhabdomyolyse et aggravation temporaire de la spasticité comme effet de rebond.

Troubles respiratoires

Le risque de dépression respiratoire lors de la co-prescription de médicaments dépresseurs du SNC est augmenté. Une surveillance particulière des fonctions respiratoires et cardio-vasculaires est essentielle chez les patients souffrant de maladies cardio-pulmonaires ou de parésie des muscles respiratoires.

Porphyrie

Lutilisation de ce médicament est déconseillée chez les patients atteints de porphyrie, par extrapolation à partir de données animales.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

Précautions demploi

Insuffisance rénale

BACLOFENE ZENTIVA doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints dinsuffisance rénale et ne doit être administré aux patients atteints dinsuffisance rénale terminale que si le bénéfice attendu est supérieur au risque encouru (voir rubrique 4.2). Des signes et symptômes neurologiques de surdosage incluant des manifestations cliniques dencéphalopathie toxique (par ex. : confusion, désorientation, somnolence et altération du niveau de conscience) ont été observés chez des patients atteints dinsuffisance rénale prenant du baclofène par voie orale à des doses supérieures à 5 mg par jour. Les patients présentant des dysfonctionnements rénaux doivent être surveillés étroitement pour un diagnostic rapide des signes et/ou symptômes précoces de toxicité.

Des précautions particulières sont nécessaires lorsque BACLOFENE ZENTIVA est associé à des médicaments ou produits pharmaceutiques qui peuvent avoir un impact significatif sur la fonction rénale. La fonction rénale doit être étroitement surveillée et la dose quotidienne de BACLOFENE ZENTIVA doit être ajustée pour prévenir la toxicité du baclofène.

Epilepsie

Chez les patients épileptiques souffrant de spasticité, des crises comitiales peuvent survenir à des doses thérapeutiques ou en cas de surdosage ou lors dun sevrage. Chez ces patients poursuivre le traitement antiépileptique et renforcer la surveillance (voir rubrique 4.8).

Troubles urinaires

Lors dune hypertonie sphinctérienne préexistante, la survenue possible dune rétention aiguë durine nécessite une utilisation prudente du baclofène.

Analyses biologiques

En cas daffections hépatiques ou de diabète, des contrôles réguliers des transaminases, des phosphatases alcalines sériques ou de la glycémie sont nécessaires.

Troubles psychiatriques

Utilisation prudente chez des patients ayant des antécédents de troubles psychotiques, détats confusionnels et de dépression.

Autres situations nécessitant une utilisation prudente chez les patients ayant actuellement, ou ayant des antécédents

·daffection vasculaire cérébrale,

·dinsuffisance respiratoire,

·dulcère gastrique ou duodénal,

·maladie de Parkinson.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  

Associations déconseillées

+ Alcool(boissonouexcipient)

Majoration par lalcool de l'effet sédatif du baclofène. L'altération dela vigilance peut rendre dangereuselaconduitedevéhiculesetl'utilisationdesmachines.

Eviterlaprisedeboissonsalcooliséesetdemédicamentscontenantdelalcool.

Associations faisant l'objet de précautions demploi

+ Antihypertenseurs

Risque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.

Associations à prendre en compte

+ Antidépresseurs imipraminiques

Risque d'augmentation de l'hypotonie musculaire.

+ Autres médicaments sédatifs :

Dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), neuroleptiques, barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), hypnotiques, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1 sédatifs, antihypertenseurs centraux, thalidomide.

Majoration de la dépression centrale. Laltération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et lutilisation des machines.

+ Dapoxétine

Risque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.

+ Lévodopa

Risque daggravation du syndrome parkinsonien ou deffets indésirables centraux (hallucinations visuelles, état confusionnel, céphalées).

+ Médicaments abaissant la pression artérielle

Risque de majoration dune hypotension, notamment orthostatique.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement  

Femmes en âge de procréer

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement.

Grossesse

Des études effectuées chez lanimal ont mis en évidence un effet tératogène du baclofène par voie orale. Administré par voie orale chez lanimal, le baclofène traverse le placenta.

Les données cliniques disponibles sont limitées mais des cas de malformations ont été rapportés chez les enfants exposés in utero au baclofène, avec des types de malformations concordantes avec celles observées chez lanimal (système nerveux central, anomalies squelettiques et omphalocèle).

En cas dutilisation du baclofène par voie orale jusquà laccouchement, des cas de syndrome de sevrage (dont des convulsions post-natales) ont été rapportés chez le nouveau-né (voir rubrique 4.4). Ce syndrome peut être retardé de plusieurs jours après la naissance.

Par conséquent, le baclofène ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse à moins dune nécessité absolue. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement.

En cas dexposition au cours de la grossesse, une surveillance prénatale spécialisée, orientée sur les malformations décrites précédemment doit être mise en place. En cas dexposition en fin de grossesse, une surveillance et une prise en charge adaptée du nouveau-né devront être mises en uvre.

Allaitement

Très peu de données concernant lutilisation de baclofène au cours de lallaitement sont disponibles. En conséquence, lallaitement est à éviter.

Fertilité

Aucune donnée nest disponible concernant leffet du baclofène sur la fertilité humaine. Chez le rat, le baclofène administré à des doses non toxiques pour la mère na pas eu dincidence sur la fertilité des mâles ou des femelles.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  

BACLOFENE ZENTIVA a une influence modérée sur laptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Des effets indésirables tels que sédation, vertiges et troubles visuels sont associés à la prise de baclofène (voir rubrique 4.8).

Les patients doivent être avertis sur limportance déviter de conduire des véhicules ou dutiliser des machines sils ressentent ces effets indésirables.

4.8. Effets indésirables  

Survenant le plus souvent en début de traitement (ex: sédation) lors dune augmentation trop rapide de la posologie ou dutilisation de doses trop élevées, ils sont le plus souvent transitoires et peuvent être atténués ou supprimés par une réduction de la posologie. Ils imposent rarement larrêt du traitement.

Ils sont parfois plus sévères chez les personnes âgées, ou ayant des antécédents psychiatriques ou des troubles vasculaires cérébraux.

Le seuil épileptogène pouvant être abaissé, des crises peuvent survenir en particulier chez les épileptiques.

Les effets indésirables sont présentés ci-dessous par ordre décroissant de fréquence en utilisant les catégories suivantes : très fréquent (³ 1/10), fréquent ((³ 1/100 et < 1/10), peu fréquent ((³ 1/1 000 et < 1/100), rare ((³ 1/10 000 et < 1/1 000), très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Affections du système nerveux

Très fréquent :

sédation, somnolence surtout en début de traitement

Fréquent :

confusion, vertiges, céphalées, insomnie, ataxie, tremblements

Rare :

paresthésie, dysarthrie, dysgueusie, acouphène

Fréquence indéterminée :

abaissement du seuil épileptogène chez les épileptiques, augmentation paradoxale de la spasticité chez certains patients.

Affections psychiatriques

Fréquent : état euphorique, dépression, hallucinations

Affections oculaires

Fréquent :

troubles de laccommodation

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Rare :

hypotonie musculaire pouvant être corrigée par une diminution de la dose administrée en journée et par une augmentation éventuelle de la dose vespérale.

Affections cardiaques

Rare :

bradycardie

Affections respiratoires

Fréquent :

dépression respiratoire

Affections vasculaires

Fréquent :

hypotension

Affections gastro-intestinales

Très fréquent :

nausées

Fréquent :

vomissements, constipation, diarrhées, sécheresse buccale

Rare :

douleurs abdominales, anorexie

Affections hépatobiliaires

Rare :

fonction hépatique anormale (augmentation des phosphatases alcalines et des transaminases)

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Fréquent :

hyperhydrose, éruption cutanée

Fréquence indéterminée :

urticaire

Affections du rein et des voies urinaires

Fréquent :

aggravation dune dysurie préexistante

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Très fréquent :

Très rare :

Fréquence indéterminée:

asthénie

hypothermie dose dépendante

syndrome de sevrage* (voir rubrique 4.4)

Investigations

Fréquent

Fréquence indéterminée :

diminution du débit cardiaque

augmentation de la glycémie(voir rubrique 4.4)

*Un syndrome de sevrage, y compris des convulsions postnatales, a également été rapporté suite à une exposition intra-utérine au BACLOFENE ZENTIVA administré par voie orale.

**Des cas de syndrome dapnée du sommeil ont été observés lors de ladministration de doses élevées de baclofène (≥100mg) chez des patients présentant une dépendance à lalcool.

Des effets indésirables supplémentaires ont été observés avec la solution injectable pour perfusion par voie intrathécale de baclofène : troubles de la vigilance (très fréquent), anxiété, désorientation, hypersalivation, dyspnée, bradypnée, prurit, dème facial et ou périphérique, pyrexie, douleurs, frissons, incontinence urinaire et rétention urinaire (fréquent), tentative de suicide, léthargie, hypertension, thrombose veineuse, flush cutané, pâleur, hypertonie musculaire, dysphagie, nystagmus (peu fréquent), idées suicidaires, agitation, réactions paranoïdes, iléus, déshydratation, alopécie, troubles de lérection (rare), troubles mnésiques, pneumonie, pneumopathie dinhalation (fréquence indéterminée).

Syndrome de sevrage

Larrêt du traitement, notamment sil est brutal peut induire un syndrome de sevrage parfois létal. Les réactions de sevrage les plus fréquemment rapportées (par analogie avec ce qui a été observé en cas dadministration par voie intrathécale) sont les suivantes : troubles neuromusculaires (spasticité, dyskinésies, rhabdomyolyse, paresthésie, convulsions voire état de mal épileptique), prurit, dysautonomie (hyperthermie, hypotension), troubles de la conscience et du comportement (état confusionnel, anxiété, état psychotique maniaque ou paranoïde) et coagulopathie.

Sauf urgence liée à un surdosage ou à la survenue deffets indésirables graves, le traitement doit toujours être arrêté progressivement (voir rubriques 4.2 et 4.4).

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet :www.ansm.sante.fr.

4.9. Surdosage  

Signes cliniques dun surdosage :

·troubles de conscience pouvant aller jusquau coma,

·hypotonie musculaire parfois généralisée qui peut durer pendant 72 heures, pouvant atteindre les muscles respiratoires,

·Peuvent également survenir : sensations vertigineuses, confusion, hallucinations, agitation, convulsions, électroencéphalogramme anormal (suppressions des salves et ondes triphasées), troubles de laccommodation, altération des réflexes pupillaires, myoclonies, hyporéfléxie ou aréfléxie, vasodilatation périphérique, hypotension ou hypertension, bradycardie ou tachycardie, ou arythmie cardiaque, hypothermie, nausées, vomissements, diarrhée, hypersécrétion salivaire, élévation des enzymes hépatiques (ASAT, phosphatases alcalines), et rhabdomyolyse.

Conduite à tenir:

·il nexiste pas dantidote spécifique

·arrêt immédiat du traitement,

·transfert immédiat en milieu hospitalier,

·élimination rapide du produit ingéré.

Après l'ingestion d'une quantité potentiellement toxique, ladministration de charbon activé peut être envisagée, spécialement au cours des premières heures suivant l'ingestion. Le lavage gastrique peut être envisagé au cas par cas, particulièrement dans les 60 minutes qui suivent l'ingestion d'une surdose potentiellement mortelle.

Les patients comateux ou présentant des crises convulsives devront être intubés avant la mise en route dune évacuation gastrique. En complément de linterruption du traitement, une hémodialyse non programmée peut être envisagée comme alternative chez les patients présentant une toxicité sévère due au baclofène. Lhémodialyse facilite lélimination du baclofène, soulage les symptômes cliniques de surdosage et raccourcit le temps de guérison chez ces patients.

·traitement symptomatique des défaillances viscérales,

·en cas dutilisation du diazépam IV pour des convulsions, ladministrer avec précaution.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  

Classe pharmacothérapeutique : AUTRES MEDICAMENTS A ACTION CENTRALE, code ATC : M03BX01

Mécanisme daction

Le baclofène est un analogue structural de lacide gamma-aminobutyrique (GABA). Ce produit possède une action antispastique avec point dimpact médullaire : il ralentit la transmission des réflexes mono et polysynaptiques par stimulation des récepteurs GABA B de la moelle épinière.

Effets pharmacodynamiques

La transmission neuromusculaire nest pas affectée par le baclofène Le baclofène possède une action antinociceptive.Dans les atteintes neurologiques qui saccompagnent de spasmes des muscles squelettiques, BACLOFENE ZENTIVA produit un effet clinique favorable sur les contractions musculaires réflexes et atténue considérablement les spasmes douloureux, les automatismes et les clonies.

Il a été montré que le baclofène peut être à lorigine dune dépression du système nerveux central, saccompagnant dune sédation, dune somnolence et dune dépression respiratoire et cardiovasculaire.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  

Absorption

Le baclofène est rapidement et complètement absorbé dans le tractus digestif.

Lors d'administration orale de doses uniques de 10, 20 et 30 mg de baclofène, on a enregistré, 30 min à 1 heure 30 plus tard, des concentrations plasmatiques maximales qui s'élevaient en moyenne à environ 180, 340 et 650 nanogrammes/mL respectivement. Les aires sous les courbes de concentration plasmatique augmentent proportionnellement à la dose administrée.

Distribution

Le volume de distribution du baclofène est de 0,7 L/kg.

Le taux de liaison aux protéines sériques est approximativement de 30 % et reste constant dans lintervalle de concentrations allant de 10 nanogrammes/mL à 300 nanogrammes/mL.

Dans le liquide céphalo-rachidien, la substance active atteint des concentrations environ 8,5 fois plus faibles que dans le plasma.

Traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

La demi-vie plasmatique du baclofène est en moyenne de 3 à 4 heures

Biotransformation

Le baclofène est métabolisé en faible proportion, son métabolite principal lacide b-(p-chlorophényl)-4-hydroxybutirique, est pharmacologiquement inactif (désamination).

Élimination

Le temps de demi-vie délimination plasmatique se situe en moyenne entre 3 et 4 h

Le baclofène est éliminé principalement sous forme inchangée.

En 72 heures, 75% de la dose est excrétée par voie rénale dont 5% environ sous forme de métabolites.

Le reste de la dose est éliminé dans les selles.

Populations particulières

Patients âgés (65 ans ou plus)

Chez les patients âgés, la pharmacocinétique du baclofène correspond pratiquement à celle des patients âgés de moins de 65 ans.

Population pédiatrique

Après administration dun comprimé par voie orale de 2,5 mg de BACLOFENE ZENTIVA chez des enfants âgés de 2 à 12 ans, une Cmax comprise entre 55 et 100 nanogrammes/mL et un Tmax compris entre 0,95 et 2 heures ont été rapportés. Une clairance plasmatique moyenne (Cl) de 315,9 mL/h/kg et une demi-vie plasmatique (T1/2) de 5,10 heures ont été rapportés. Tmax et T1/2 sont comparables à ceux des profils pharmacocinétiques adultes.

Insuffisance hépatique

Aucune donnée pharmacocinétique obtenue après administration de BACLOFENE ZENTIVA nest disponible chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Il paraît peu probable que la pharmacocinétique du baclofène soit significativement changée chez les patients présentant une insuffisance hépatique (voir rubrique 4.2).

Insuffisance rénale

Aucune étude clinique contrôlée évaluant la pharmacocinétique du baclofène après administration de BACLOFENE ZENTIVA nest disponible chez les patients présentant une insuffisance rénale. Le baclofène est principalement éliminé dans lurine sous forme inchangée.

Quelques données chez des patientes sous hémodialyse au long cours ou avec une insuffisance rénale contrôlée indiquent que la clairance du baclofène est diminuée et sa demi-vie augmentée de façon significative chez ces patientes.

5.3. Données de sécurité préclinique  

Toxicité par doses répétées

Dans une étude dune durée de 2 ans réalisée chez le rat par voie orale, il a été observé une augmentation de la survenue de kystes ovariens et une légère augmentation dose dépendante du volume des glandes surrénales. La pertinence clinique de ces effets nest pas connue.

Reprotoxicité

Des études chez lanimal ont montré que le baclofène administré par voie orale est tératogène. Des omphalocèles (hernies ventrales) ont été observés chez le rat mais pas chez la souris ni le lapin.

Génotoxicité et cancérogénèse

Le baclofène na pas montré de potentiel génotoxique sur la base des résultats dune batterie d'études in vitro et in vivo.

Une étude dune durée de 2 ans réalisée chez le rat par voie orale a montré que le baclofène n'était pas cancérogène.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  

6.1. Liste des excipients  

Cellulose microcristalline (AVICEL PH 102), lactose monohydraté, hydrogénophosphate de calcium anhydre, carboxyméthylamidon sodique, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium.

6.2. Incompatibilités  

Sans objet.

6.3. Durée de conservation  

2 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation  

Pour le flacon: A conserver à température ambiante et à l'abri de l'humidité.

Pour la plaquette : A conserver à une température inférieure à 25° C.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur   

30 comprimés sécables en flacon (polyéthylène).

30 comprimés sécables sous plaquettes (Aluminium/PVC/PVDC).

6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation  

Pas dexigences particulières.

7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  

ZENTIVA FRANCE

35 RUE DU VAL DE MARNE

75013 PARIS

8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  

·34009 367 430 2 1: 30 comprimés sécables en flacon (polyéthylène).

·34009 367 431 9 9: 30 comprimés sécables sous plaquettes (Aluminium/PVC/PVDC).

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION  

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE  

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  

Sans objet.

Liste I.


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source: ANSM - Mis à jour le : 18/06/2018

Dénomination du médicament

BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable

Baclofène

Encadré

Veuillez lire attentivement cette notice avant de prendre ce médicament car elle contient des informations importantes pour vous.

·Gardez cette notice. Vous pourriez avoir besoin de la relire.

·Si vous avez dautres questions, interrogez votre médecin ou votre pharmacien.

·Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez pas à dautres personnes. Il pourrait leur être nocif, même si les signes de leur maladie sont identiques aux vôtres.

·Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien. Ceci sapplique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Voir rubrique 4.

Que contient cette notice ?

1. Qu'est-ce que BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable et dans quels cas est-il utilisé ?

2. Quelles sont les informations à connaître avant de prendre BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable ?

3. Comment prendre BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable ?

4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?

5. Comment conserver BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable ?

6. Contenu de lemballage et autres informations.

1. QUEST-CE QUE BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?  

Classe pharmacothérapeutique : Myorelaxant à action centrale - code ATC : M03BX01

Ce médicament est indiqué, chez l'adulte et l'enfant à partir de 6 ans, pour réduire les contractions musculaires involontaires et relâcher la tension excessive des muscles qui apparaissent au cours de

maladies neurologiques comme certaines maladies de la moelle épinière ou des contractures

d'origine cérébrale.

2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT DE PRENDRE BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable ?  

Si votre médecin vous a informé(e) d'une intolérance à certains sucres, contactez-le avant de prendre

ce médicament.

Ne prenez jamais BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable :

·si vous êtes allergique à la substance active ou à lun des autres composants contenus dans ce médicament, mentionnés dans la rubrique 6.

EN CAS DE DOUTE, IL EST INDISPENSABLE DE DEMANDER L'AVIS DE VOTRE MEDECIN OU DE VOTRE PHARMACIEN.

Avertissements et précautions

Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien avant de prendre BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable

Mises en garde spéciales

La survenue deffets indésirables doit être surveillée chez les patients à risque (accidents cérébro-vasculaire grave, insuffisance rénale).

Les patients souffrant de maladies cardio-pulmonaires ou de troubles des muscles respiratoires doivent être surveillés. Le risque de dépression respiratoire est augmenté en cas dassociation avec des médicaments dépresseurs du système nerveux.

Ne pas interrompre brutalement ce traitement. Si ce médicament doit être arrêté, seul votre médecin peut le faire en réduisant les doses progressivement afin déviter la survenue de symptômes liés au sevrage.

Eviter lutilisation de ce médicament en cas de porphyrie (maladie héréditaire avec accumulation de pigments dans lorganisme).

Lutilisation de ce médicament est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase le Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

Précautions d'emploi

En raison de la nécessité dadapter le traitement, il est important de PRÉVENIR LE MÉDECIN qui rédige lordonnance en cas de :

·épilepsie,

·insuffisance respiratoire,

·insuffisance cardiaque,

·insuffisance vasculaire cérébrale,

·maladie psychiatrique,

·maladie du foie,

·maladie des reins,

·antécédents dulcère de lestomac ou du duodénum,

·diabète,

·difficultés à uriner dorigine neurologique,

·maladie de Parkinson.

·grossesse. Si vous êtes enceinte et que vous prenez BACLOFENE ZENTIVA pendant votre grossesse, votre nouveau-né pourrait présenter des convulsions et dautres symptômes liés à un arrêt brutal du traitement juste après laccouchement (voir la rubrique : Si vous arrêtez de prendre BACLOFENE ZENTIVA). Ce syndrome peut être retardé de plusieurs jours après la naissance. Une surveillance et une prise en charge adaptée devront être mises en uvre.

Dans ces cas, une surveillance médicale est nécessaire afin de détecter rapidement les signes de toxicité.

EN CAS DE DOUTE, NE PAS HESITER A DEMANDER L'AVIS DE VOTRE MEDECIN OU DE VOTRE PHARMACIEN.

Enfants

En raison de sa forme pharmaceutique, BACLOFENE ZENTIVA nest pas adapté chez lenfant de moins de 6 ans (environ 33 kg).

Femmes en âge de procréer

Les femmes en âge davoir des enfants doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement (voir la rubrique Grossesse et allaitement).

Autres médicaments et BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable

Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.

Il pourrait être nécessaire dadapter la dose de BACLOFENE ZENTIVA si vous prenez dautres médicaments comme :

·Les médicaments sédatifs qui ont un effet dépresseur sur les fonctions du système nerveux central.

·Les médicaments pour traiter la dépression (antidépresseurs imipraminiques).

·Les médicaments utilisés pour traiter lhypertension artérielle.

·Les médicaments pour traiter la maladie de Parkinson (la lévodopa).

·Les médicaments à lorigine dune hypotension notamment orthostatique.

·Les médicaments utilisés pour traiter léjaculation précoce (la dapoxétine).

BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable avec des aliments et boissons

Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement par BACLOFENE ZENTIVA car ceci peut conduire à une augmentation de leffet sédatif ou un changement de leffet du médicament.

Grossesse et allaitement

Si vous êtes enceinte ou que vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou planifiez une grossesse, demandez conseil à votre médecinou pharmacien avant de prendre ce médicament.

Grossesse

Le baclofène par voie orale ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse à moins dune nécessité absolue, en raison de cas de malformations (du système nerveux central, des anomalies des os, omphalocèle (malformation de la paroi abdominale)) rapportés chez des enfants de mères ayant reçu ce traitement.

En cas dutilisation du baclofène par voie orale jusquà laccouchement un syndrome de sevrage est possible chez le nouveau-né. Ce dernier pourrait présenter des convulsions et dautres symptômes liés à un arrêt brutal du traitement juste après laccouchement (voir Si vous arrêtez de prendre BACLOFENE ZENTIVA). Ce syndrome peut être retardé de plusieurs jours après la naissance. En cas de prise de ce médicament au cours de la grossesse, une surveillance et une prise en charge adaptée devront être mises en uvre.

Allaitement

Lallaitement est à éviter.

Demandez conseil à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre tout médicament.

Conduite de véhicules et utilisation de machines

Ce médicament peut entraîner des vertiges, des troubles de la vigilance et des somnolences. Vous ne devez pas conduire ou utiliser des machines sans lavis de votre médecin ou de votre pharmacien.

BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable contient du lactose.

Lutilisation de ce médicament est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

3. COMMENT PRENDRE BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable ?  

Veillez à toujours prendre ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien. Vérifiez auprès de votre médecin ou pharmacien en cas de doute.

Posologie

Veillez à toujours prendre ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien. Vérifiez auprès de votre médecin ou pharmacien en cas de doute.

Les doses sont adaptées individuellement, faibles au début, elles sont augmentées progressivement en fonction de la réponse au traitement. La dose la plus faible possible compatible avec une réponse optimale est recommandée.

Si après 6 à 8 semaines de traitement aux doses maximales tolérées il ny a pas de réponse, votre médecin réévaluera votre traitement.

Mode d'administration

Voie orale.

Utilisation chez les enfants

En raison de sa forme pharmaceutique, LIORESAL nest pas adapté chez lenfant de moins de 6 ans (environ 33 kg).

Fréquence dadministration

Avaler sans les croquer les comprimés au cours des repas, avec un verre deau.

Si vous avez pris plus de LIORESAL 10 mg, comprimé sécable que vous nauriez dû :

En cas dingestion accidentelle, prévenir immédiatement un médecin.

Il est très important que vous et vos proches soyez capables de reconnaître les symptômes du surdosage.

Les principaux symptômes de surdosage sont :

·Altération ou perte de conscience (coma),

·Difficulté à respirer (dépression respiratoire),

·Faiblesse musculaire (tonus musculaire trop faible),

Les autres symptômes possibles sont :

·Somnolence,

·Confusion,

·Agitation,

·Hallucinations (vue, audition ou sensation de quelque chose qui nexiste pas),

·Vertiges ou étourdissement,

·Vision floue

·Contractions musculaires soudaines,

·Salivation excessive (hypersalivation),

·Nausées ou vomissements, diarrhée,

·Convulsions,

·Pression artérielle haute ou basse

·Battements du cur lents, rapides ou irréguliers,

·Température corporelle anormalement basse,

·Difficulté à respirer pendant le sommeil (syndrome dapnée du sommeil), douleur dans les muscles, fièvre et urine foncée (rhabdomyolyse).

Si vous avez une maladie rénale et avez accidentellement pris plus de comprimés ou plus de sirop que votre médecin l'a prescrit, vous risquez d'avoir des symptômes neurologiques d'un surdosage (par exemple, somnolence, sensation de confusion, hallucinations).

Si vous avez des signes dun surdosage, contactez votre médecin immédiatement.

Si vous oubliez de prendre BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable

Ne prenez pas de dose double pour compenser le comprimé que vous avez oublié de prendre. Prenez la prochaine dose à lheure habituelle.

Si vous arrêtez de prendre BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable

Ne pas interrompre brutalement ce traitement sans lavis de votre médecin. Si ce médicament doit être arrêté, seul votre médecin peut le faire en réduisant les doses progressivement afin déviter la survenue deffets indésirables. Larrêt brutal de BACLOFENE ZENTIVA peut entraîner des symptômes de sevrage.

Les symptômes de sevrage sont

·augmentation de la spasticité, tonus musculaire trop important,

·difficulté à exécuter des mouvements,

·augmentation de la fréquence cardiaque ou du pouls,

·démangeaisons, picotements. sensation de brûlure ou engourdissement (paresthésie) dans vos mains ou vos pieds,

·température corporelle élevée,

·pression artérielle basse,

·battements du cur rapides

·altération de la conscience par exemple agitation, confusion, hallucinations, troubles de la pensée et du comportement, convulsions.

·Douleurs musculaires, urines foncées, fièvre (rhabdomyolyse)

Si vous avez un des symptômes cités ci-dessus, contactez immédiatement votre médecin. Ces symptômes, peuvent être suivis deffets indésirables plus graves si vous nêtes pas pris en charge immédiatement.

Si vous avez dautres questions sur lutilisation de ce médicament, demandez plus dinformations à votre médecin ou à votre pharmacien.

4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?  

Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, mais ils ne surviennent pas systématiquement chez tout le monde.

Certains effets indésirables sont très fréquemment rapportés(affectent plus de 1 utilisateur sur 10) :

Sédation, somnolence surtout en début de traitement, fatigue, nausées.

Dautres effets indésirables ont été rapportés :

Effets indésirables fréquents (affectent 1 à 10 utilisateurs sur 100) :

Confusion, vertiges, maux de tête, insomnie, difficulté à coordonner des mouvements, tremblements, dépression, état euphorique, hallucinations, troubles de la vue, difficultés à respirer, diminution de la tension artérielle, vomissements, constipation, diarrhées, sécheresse de la bouche, éruption cutanée, sueurs, aggravation dune difficulté à uriner préexistante.

Effets indésirables rares(affectent 1 à 10 utilisateurs sur 10 000) :

Fourmillement, difficultés délocution, trouble du goût, bourdonnements doreille, faiblesse musculaire, ralentissement du rythme cardiaque, douleurs abdominales, perte dappétit, anomalie du bilan hépatique.

Effets indésirables très rares(affectent moins de 1 utilisateur sur 10 000) :

Baisse de la température corporelle.

Effets indésirables de fréquence indéterminée(les données disponibles ne permettent pas destimer la fréquence) :

Urticaire, risque dapparition de convulsions chez des patients épileptiques, augmentation du taux de sucre dans le sang (hyperglycémie), augmentation de la spasticité, syndrome de sevrage, difficultés respiratoires pendant le sommeil (syndrome dapnée du sommeil).

Des effets indésirables supplémentaires ont été rapportés avec la solution injectable pour perfusion par voie intrathécale de baclofène et peuvent se produire avec les comprimés :

Effets indésirables très fréquents(affectent plus de 1 utilisateur sur 10) :

Trouble de la vigilance.

Effets indésirables fréquents(affectent 1 à 10 utilisateurs sur 100) :

Anxiété, désorientation, hypersécrétion de salive, respiration lente, démangeaison, gonflement du visage ou des membres, douleurs, frissons, fièvre, une difficulté à se retenir duriner (incontinence urinaire) et une difficulté à uriner (rétention urinaire).

Effets indésirables peu fréquents(affectent 1 à 10 utilisateurs sur 1 000) :

Tentative de suicide, état de sommeil profond et continu (léthargie), augmentation de la tension artérielle, formation dun caillot de sang dans une veine, rougeurs sur la peau, pâleur, augmentation du tonus musculaire (hypertonie), difficultés à avaler, mouvements anormaux des yeux.

Effets indésirables rares (affectent 1 à 10 utilisateurs sur 10 000) :

Idées suicidaires, agitation, troubles de la personnalité, obstruction intestinale aiguë, déshydratation, chute des cheveux, trouble de lérection.

Effets indésirables de fréquence indéterminée (les données disponibles ne permettent pas destimer la fréquence) :

Troubles de la mémoire, infection des poumons (pneumonie).

Déclaration des effets secondaires

Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien. Ceci sapplique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet:www.ansm.sante.fr

En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage dinformations sur la sécurité du médicament.

5. COMMENT CONSERVER BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable ?  

Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.

Nutilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la boîte ou le flacon après « EXP ». La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.

Ce médicament conditionné en flacon est à conserver à température ambiante et à l'abri de l'humidité.

Ce médicament conditionné sous plaquettes est à conserver à une température inférieure à 25° C.

Ne jetez aucun médicament au tout-à-légout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien déliminer les médicaments que vous nutilisez plus. Ces mesures contribueront à protéger lenvironnement.

6. CONTENU DE LEMBALLAGE ET AUTRES INFORMATIONS  

Ce que contient BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable  

·La substance active est

Baclofène........... 10,00 mg

Pour un comprimé sécable

·Les autres composants sont :

Cellulose microcristalline (AVICEL PH 102), lactose monohydraté, hydrogénophosphate de calcium anhydre, carboxyméthylamidon sodique, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium.

Quest-ce que BACLOFENE ZENTIVA 10 mg, comprimé sécable et contenu de lemballage extérieur  

Titulaire de lautorisation de mise sur le marché  

ZENTIVA FRANCE

35 RUE DU VAL DE MARNE

75013 PARIS

Exploitant de lautorisation de mise sur le marché  

ZENTIVA FRANCE

35 RUE DU VAL DE MARNE

75013 PARIS

Fabricant  

GERARD LABORATORIES

35/36 BALDOYLE INDUSTRIALE ESTATE

Grange Road

DUBLIN 13

IRLANDE

Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen  

Sans objet.

La dernière date à laquelle cette notice a été révisée est :  

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

Autres  

Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de lANSM (France).

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