Prostigmine

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Classe thérapeutique : Neurologie-psychiatrie

Composition : Néostigmine

Présentation : 0,5 mg/1 mL Solution injectable Boîte de 60 Ampoules de 1 mL

Laboratoire : Meda Pharma

Statut : Ordonnance simple non renouvelable sauf mention contraire

Remboursement : --%

Indications Prostigmine

·         Myasthénie.

·         Test à la prostigmine pour le diagnostic de la myasthénie.

·         Décurarisation post-opératoire (après curarisation par curares non dépolarisant).

Posologie Prostigmine

Myasthénie

Injection sous cutanée ou intramusculaire.

Adulte : 2 à 5 ampoules par jour, réparties en 4 à 6 administrations,

Enfant : 0,04 mg/kg/injection.

Test à la prostigmine

Adulte : 0,5 à 1 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse, associé éventuellement à une injection de 0,25 mg de sulfate d'atropine (pour limiter une possible crise cholinergique).

Enfant : 0,05 mg/kg par voie intramusculaire ou intraveineuse, associé éventuellement à une injection de sulfate d'atropine (pour limiter une possible crise cholinergique).

Lorsque l'amélioration du syndrome myasthénique est obtenue, elle débute dans les 15 minutes après l'injection (réduction du ptosis, disparition progressive de la diplopie).

Décurarisation post-opératoire (après curarisation par curares non dépolarisant)

Pour antagoniser l'action d'un curare non-dépolarisant, il est recommandé d'attendre la réapparition d'une ventilation spontanée ou de quatre réponses au train de quatre.

L'injection doit être lente (3 minutes environ) afin d'éviter la survenue de variation trop brutale du rythme cardiaque.

Adulte : 0,04 à 0,05 mg/kg en injection intraveineuse, sans dépasser 0,06 mg/kg.

Enfant : 0,03 mg/kg en injection intraveineuse.

L'administration simultanée de sulfate d'atropine à une posologie égale à la moitié de celle de la néostigmine, ou de glycopyrrolate à une posologie égale au quart de celle de la néostigmine est recommandée. Une surveillance attentive de l'état ventilatoire devra être poursuivie.

Contre-indications Prostigmine

Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants :

·         Hypersensibilité à la néostigmine.

·         Asthme.

·         Maladie de Parkinson.

·         Obstruction mécanique des voies digestives et urinaires.

Interactions Prostigmine

+        Autres médicaments anticholinestérasiques

Il convient de prendre en compte l'association d'un médicament anticholinestérasique, donné dans une indication telle que la myasthénie ou l'atonie intestinale, à un autre anticholinestérasique donné dans la maladie d'Alzheimer, en raison d'un risque d'addition des effets indésirables de type cholinergique, notamment digestifs.

+        Médicaments atropiniques

Il convient de prendre en compte le risque lié à l'association d'un médicament à action atropinique (imipraminiques, neuroleptiques phénothiaziniques, antispasmodiques, certains antihistaminiques H1…) chez un patient traité par anticholinestérasique. Outre la possible diminution de l'effet thérapeutique de ce dernier, l'interruption brutale du traitement atropinique expose au risque de dévoiler alors les effets muscariniques du parasympathomimétique avec symptomatologie de type « crise cholinergique », pouvant se manifester notamment par des convulsions.

+ Médicaments bradycardisants

De nombreux médicaments peuvent entraîner une bradycardie. C'est le cas notamment des antiarythmiques de classe Ia, des bêta-bloquants, de certains antiarythmiques de classe III, de certains antagonistes du calcium, des digitaliques, de la pilocarpine, des anticholinestérasiques… etc.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+        Bêtabloquants dans l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvédilol, métoprolol, nébivolol)

Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants). 

Surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.

+        Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes 

Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.

Surveillance clinique et électrocardiographique.

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes (amiodarone, amisulpride, arsenieux, bepridil, chlorpromazine, cisapride, cyamemazine, diphemanil, disopyramide, dofetilide, dolasetron, droperidol, érythromycine, flupentixol, fluphenazine, halofantrine, haloperidol, hydroquinidine, ibutilide, levomepromazine, lumefantrine, methadone, mizolastine, moxifloxacine, pentamidine, pimozide, pipamperone, pipotiazine, quinidine, sertindole, sotalol, spiramycine, sulpiride, sultopride, tiapride, toremifene, vincamine, zuclopenthixol).

Associations à prendre en compte

+        Pilocarpine

Risque d'addition des effets indésirables cholinergiques, notamment digestifs et risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).

+        Suxaméthonium 

Risque d'allongement du bloc moteur, majoré en cas de déficit partiel en pseudocholinestérase.

+        Autres bradycardisants 

Risque de bradycardie excessive (addition des effets).

Précautions d'emploi Prostigmine

Mise en garde

L'utilisation de fortes doses de néostigmine expose au risque de blocage neuromusculaire paradoxal.

Précautions d'emploi

L'effet dépresseur respiratoire des dérivés de la morphine et des barbituriques peut être renforcé par le méthylsulfate de néostigmine.

L'utilisation de néostigmine impose l'élimination préalable de toute cause physicochimique ou biochimique d'altération de la contraction musculaire.

Utiliser la néostigmine avec précaution en cas de :

·         bronchite asthmatiforme,

·         bradycardie, arythmie, hypotension,

·         traitement par les β-bloquants (quelques cas de bradycardie extrême ont été rapportés après administration de néostigmine associée à de l'atropine).

Effets secondaires Prostigmine

La néostigmine peut avoir des effets indésirables fonctionnels sur le système nerveux autonome liés à une augmentation de l'activité pharmacologique cholinergique. Les effets peuvent être muscariniques ou nicotiniques et s'observent plus particulièrement chez les sujets vagotoniques.

Les effets indésirables suivants ont été observés :

Affections cardiaques

Arrhythmie (incluant bradycardie, tachycardie, blocs auriculo-ventriculaires, les lipothymies, syncope et hypotension.

Affections du système immunitaire

Réactions anaphylactiques.

Affections oculaires

Myosis, augmentation de la sécrétion lacrymale.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Augmentation de la sécrétion bronchique, bronchospasmes.

Affections gastro-intestinales

Nausées, vomissement, augmentation de la salivation, flatulence, diarrhée, crampes abdominales et augmentation du péristaltisme.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Hyperhidrose.

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Crampes musculaires, asthénie musculaire, fasciculation et soubresauts musculaires.

Les effets cholinergiques cèdent en réduisant la posologie de néostigmine ou en injectant par voie sous-cutanée ou intramusculaire ¼ de mg de sulfate d'atropine à renouveler si nécessaire.


Avertissement

Le guide des médicaments a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments mais ne peut être utilisé pour l’établissement d’un diagnostic ou l’instauration d’un traitement. Seul votre médecin est habilité à mettre en oeuvre un traitement adapté à votre cas personnel.

Mis à jour le 07/04/2014

Sources : Banque Claude Bernard

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